2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羟基咪唑啉,及其合成和应用
|
公开(公告)号
|
CN1743315A
|
|
公开(公告)日
|
2006.03.08
|
|
申请(专利)号
|
CN200410074209.9
|
|
申请日期
|
2004.09.03
|
|
专利名称
|
2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羟基咪唑啉，及其合成和应用
|
|
主分类号
|
C07D233/06(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D233/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
首都医科大学
|
|
发明(设计)人
|
彭师奇;赵 明;王 超;李 铮
|
|
地址
|
100054北京市右安门外西头条10条
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
|
|
代理人
|
孙皓晨
|
|
国省代码
|
北京;11
|
|
主权项
|
如通式I的化合物其中，R为取代苯基，或呋喃基，或吡啶基，通式I取代苯基中的取代基为R1n，n＝0、1或2，当n＝1时，R11为2-羟基、3-羟基、4-羟基、4-甲基、4-甲氧基、2，4-二甲氧基、3，4-二甲氧基、3，4-亚甲二氧、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基；当n＝2时，R12为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、2，4-二氯、3，4-二氯。
|
|
摘要
|
通式I的化合物，其中，R为取代苯基，或呋喃基，或吡啶基。它们的制备方法，该方法包括Br2存在下2-硝基丙烷缩合生成2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷；在NH4Cl存在下2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷被锌粉还原为2，3-二甲基-2，3-二羟胺基丁烷；2，3-二甲基-2，3-二羟胺基丁烷与取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛环合，生成1，3-二羟基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷；1，3-二羟基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷被氧化剂氧化为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉；在酸性条件下，2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉被还原剂还原为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉；2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉被还原为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-羟基咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒张血管活性。
|
|
国际公布
|
|
...
