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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:甲萘氢醌二磷酸酯钠片及其制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

甲萘氢醌二磷酸酯钠片及其制备方法

公开(公告)号 CN1743334A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN200510105795.3  
申请日期 2005.09.29  
专利名称 甲萘氢醌二磷酸酯钠片及其制备方法  
主分类号 C07F9/09(2006.01)I  
分类号 C07F9/09(2006.01)I;A61K31/6615(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 周卓和  
发明(设计)人 周卓和  
地址 510630广东省广州市天河北路609号2908室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京元中知识产权代理有限责任公司  
代理人 王明霞  
国省代码 广东;44  
主权项 一种甲萘氢醌二磷酸酯钠片,其特征在于,所述甲萘氢醌二磷酸酯钠片以2-甲基-1,4-萘二酚为原料,通过以下方法,得到2-甲基-1,4-萘氢醌双(二氢磷酸酯)四钠盐六水合物,然后按照药剂学上的常用方法,制备甲萘氢醌二磷酸酯钠片;所述方法可以为:以反应物A为原料,将其还原,得到物质B,冷却二氯甲烷和三氯氧磷的混合液至-5℃,其中二氯甲烷与三氯氧磷的体积比为10∶3-10∶5,在搅拌下,同时滴加B、三乙胺和二氯甲烷的混合液,其用量分别为0.1-0.2g/mL的B、0.3-0.5g/mL的三乙胺、2倍体积的二氯甲烷;温度控制在-5℃~5℃,滴加完毕后,继续搅拌10-30分钟,加入5-10倍体积的pH为3的盐酸水溶液洗涤,分液,水层用二氯甲烷萃取,弃有机层,水层用异丁醇萃取,合并异丁醇层,干燥后浓缩,加石油醚,析出固体后过滤得固体C;产物D溶于3倍重量的水中,搅拌下滴加饱和碳酸钠溶液,至pH为7,继续加入3倍体积的丙酮,待不再析出固体时,过滤,滤饼用甲醇溶解,过滤后用无水硫酸钠干燥,蒸除甲醇后,固体用丙酮-水体系重结晶,其中丙酮与水的体积比为3∶7,得产物D;产物D按照药剂学上的常用方法,加入辅料,经后处理,得到甲萘氢醌二磷酸酯钠片。  
摘要 本发明涉及一种甲萘氢醌二磷酸酯钠片及其制备方法,该片剂以2-甲基-1,4-萘二酚为原料,通过还原、磷酸化等步骤,得到2-甲基-1,4-萘氢醌双(二氢磷酸酯)四钠盐六水合物,然后按照药剂学上的常用方法,制备甲萘氢醌二磷酸酯钠片,经检验,甲萘氢醌二磷酸酯钠得率可达到92.5%,纯度可达99.7%,完全适用后续的药物制备。  
国际公布  
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