公开(公告)号
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CN1243723C
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN02805409.1
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申请日期
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2002.03.18
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专利名称
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作为FSAD的NEP抑制剂的N-苯丙基环戊基取代的戊二酰胺衍生物
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主分类号
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C07C235/82(2006.01)I
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分类号
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C07C235/82(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;C07C323/40(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D317/52(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.28 GB 0107750.2;2001.5.30 GB 0113112.7;2001.8.17 GB 0120152.4
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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S·夏伦戈;A·S·库克;A·T·吉尔莫;D·S·米德勒顿;D·C·普瑞德;A·斯托比
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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2002-03-18 PCT/IB2002/000807
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进入国家日期
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2003.08.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程 泳
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国省代码
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美国;US
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主权项
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分子式(I)的化合物、其药物上可用的盐、溶剂合物、多晶型物或前体药物;其中R1为可以被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,取代基可以为选自下列名单的相同或不同基团:羟基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基和C1-6烷氧基C1-6烷氧基;或者R1为氢或C1-6烷氧基;X为连接体-(CH2)n-或-(CH2)q-O-,此时Y连在氧上;其中连接体X中的一个或多个氢原子可以独立地被C1-4烷氧基、羟基、羟基C1-3烷基、C3-7环烷基取代,或者被由一个或多个氟基可选取代的C1-4烷基取代;n为3、4、5、6或7;q为2、3、4、5或6;和Y为苯基或吡啶基,其中的每一个可以被一个或多个可以相同或不同的基团R8取代,其中R8为:羟基;巯基;卤素;氰基;碳环基或杂环基,其中的任一个可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、或卤素可选取代;C1-6烷氧基;苯氧基;C1-6烷基硫基;苯硫基;或者被C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、卤素或苯基可选取代的C1-6烷基;或者相邻碳原子上的两个R8基团与相互连接的碳原子一起可以形成稠合的5或6元碳环或杂环,该碳环或杂环被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基或卤素可选取代。
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摘要
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本发明涉及用于治疗例如性功能障碍的分子式(I)的化合物,其中R1为可选取代的C1-6烷基、可选取代的碳环基、可选取代的杂环基、氢、C1-6烷氧基、-NR2R3或-NR4SO2R5;X为连接体-(CH2)n-或-(CH2)q-O-(其中Y连在氧上);其中连接体X中的一个或多个氢原子可以独立地被C1-4烷氧基、羟基、羟基(C1-3烷基)、C3-7环烷基、碳环基、杂环基取代,或者被由一个或多个氟基或苯基可选取代的C1-4烷基取代;n为3、4、5、6或7;q为2、3、4、5或6;Y为苯基或吡啶基,它们中的每一个可以被取代,或者相邻碳原子上的两个R8基团与相互连接的碳原子一起可以形成稠合的可选取代的5或6元碳环或杂环。
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国际公布
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2002-10-10 WO2002/079143 英
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