公开(公告)号
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CN1741802A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200380109082.3
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申请日期
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2003.11.20
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专利名称
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炔丙基-三氟甲氧基-氨基-苯并噻唑衍生物
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主分类号
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A61K31/428(2006.01)I
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分类号
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A61K31/428(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.21 US 10/301,540
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申请(专利权)人
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特瓦制药工业有限公司
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发明(设计)人
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杰弗里·斯特林;利亚特·阿亚迪尼;埃利泽·法尔布;雅各布·赫齐格;戴维·勒纳;埃兰·布劳格伦德
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地址
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以色列佩塔科-蒂科瓦
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颁证日
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国际申请
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2003-11-20 PCT/US2003/037592
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进入国家日期
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2005.07.21
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种具有如下结构的化合物,或其特定的对映体或其可药用的盐:其中R1存在或不存在,并且当存在时是H、C1-C6烷基、C1-C6炔基、-(CH2)yS(CH2)xCH3、C1-C6氨基烷基、C1-C6羟烷基、或-(CH2)nC(=O)(C6H4)(CH2)R2;R2是H或C1-C4烷基;R3是H或C1-C4烷基;R4存在或不存在,并且当存在时是H、C1-C6烷基、C1-C6炔基、-(CH2)yS(CH2)xCH3,C1-C6氨基烷基、C1-C6羟烷基、或-(CH2)nC(=O)(C6H4)(CH2)R2;其中n是1-6之间的整数;其中x是0或1-5之间的整数,并且y是1-5之间的整数,从而使x+y<6;R1或R4至少一个存在;虚线表示氮原子之一和中间碳原子之间的键;并且当R1和R4都存在时,化合物带电。
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摘要
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本发明提供具有结构(I)的化合物,或其任何特定的对映体或其任何可药用的盐:其中R1存在或不存在,并且当存在时是H、C1-C6烷基、C1-C6炔基、-(CH2)yS(CH2)xCH3,C1-C6氨基烷基、C1-C6羟烷基、或-(CH2)nC(=O)(C6H4)(CH2)R2;R2是H或C1-C4烷基;R3是H或C1-C4烷基;R4存在或不存在,并且当存在时是H、C1-C6烷基、C1-C6炔基、-(CH2)yS(CH2)xCH3、C1-C6氨基烷基、C1-C6羟烷基或-(CH2)nC(=O)(C6H4)(CH2)R2;其中n是1-6之间的整数;其中x是0或1-5之间的整数,y是1-5之间的整数,从而x+y<6;R1或R4至少一个存在;虚线表示其中一个氮原子和中间碳原子的键;并且当R1和R4都存在时,任何化合物带电,提供一种通过施用治疗有效量的任何化合物治疗神经疾病或多发性硬化的方法。
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国际公布
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2004-06-10 WO2004/047756 英
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