公开(公告)号
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CN1741992A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200380109091.2
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申请日期
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2003.11.21
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专利名称
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大麻素受体配体
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主分类号
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C07C317/32(2006.01)I
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分类号
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C07C317/32(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.25 US 60/428,861
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申请(专利权)人
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先灵公司
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发明(设计)人
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童 凌;陈 雷;B·B·珊卡;J·A·科罗斯基;施能扬
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-11-21 PCT/US2003/037366
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进入国家日期
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2005.07.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种表示为结构式(1)的化合物:或其药物可接受的盐或溶剂合物,其中:R1选自氢,取代的或未取代的烷基,-CF3,取代的或未取代的烷氧基,-N(R3)2,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的杂环烷基,取代的或未取代的芳基,和取代的或未取代的杂芳基,其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代;R2选自氢,取代的或未取代的烷基,-CF3,取代的或未取代的烷氧基,-N(R3)2,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的杂环烷基,取代的或未取代的芳基,和取代的或未取代的杂芳基,其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代;或R1和R2与Z,N和Y一起形成4-8元取代的或未取代的杂环烷基部分,其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代;每个R3可相同或不同,独立地选自氢,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的杂环烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的芳基烷基,取代的或未取代的杂芳基,和取代的或未取代的杂芳基烷基,其中术语″取代的″是指被(X)t取代基取代;每个X,如果存在,独立地选自烷基,链烯基,炔基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,氨基烷基-,-NR4R5,卤素,-CF3,-OCF2H,-OCF3’-,或6,-C(O)R6,-C9O)OR6,-NR6C(O)R7,-NR6C(O)OR7,-C(O)NR4R5,-NOR2-,-CN,-S(O)2R6,-S(O)2NR4R5和-NR4S(O)2R5;R4和R5可相同或不同,分别独立地选自H或烷基,或R4和R5与它们分别所连接的N一起形成视需要具有选自N,O和S的附加杂原子的4-至8-元杂环烷基部分,其中附加N杂原子,如果存在,或杂环烷基部分的任何环碳原子可被H或烷基取代;R6和R7可相同或不同,分别独立地选自H或烷基;L1选自C(R2)2-,-OC(O)-,-C(O)-,-C(O)O-,-(CH(OR2))-,-S(O)2-,-S(O)-,-S-,-O-,-N(R2)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-CF2-和-C(=N-OR2)-;L2选自共价键,-C(R2)2-,-C(=N-OR2)-,-S(O)2-,-S(O)-,-S-,-C(O)-,-O-,-N(R2),-C(O)NH-,-NHC(O)-,-OC(O)-,-C(O)O-,-(CH(OR2))-和-CF2-;M1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基部分,其中所述芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基部分被D取代(如果p≥1);M2是烷基,环烷基,杂环烷基,芳基或杂芳基部分,其中所述烷基,环烷基,杂环烷基,芳基或杂芳基部分被A取代,如果q是>1;m是1-3;n是0-3,其中如果n>1,每个X可相同或不同和被独立地选择;p是0-4;q是0-5;t是0-6,其中如果t>1,每个X可相同或不同和被独立地选择;v是1-3;A是M2上的可有可无的取代基,每个A独立地选自Br,-Cl,-F,-CF3,-OH,-OCF2H,-OCF3,烷氧基,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的环烷基,-O-取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的杂环烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的杂芳基,-CN,-NO2,-C(O)OR4,-C(O)NR4R5,-NR4C(O)R5,-NR4R,和-S(O)2R,其中术语″取代的″是指被(X)t取代和,其中如果q>1,每个A可相同或不同;D是M1上的可有可无的取代基,每个D独立地选自Br,-Cl,-F,-CF3,-OH,-OCF2H,-OCF3,烷氧基,取代的或未取代的烷基,取代的或未取代的环烷基,-O-取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的杂环烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的杂芳基,-CN,-NO2,-C(O)OR4,-C(O)NR4R5,-NR4C(O)R5,-NR4R5,和-S(O)2R,其中术语″取代的″是指被(X)n取代和,其中如果p>1,每个D可相同或不同;Y选自共价键,-(CR6R7)m-,-S(O)2-,和-C(O)-;和Z选自共价键,-(CR6R7)v-,-S(O)0-2-,和-C(O)-,同时满足以下条件:如果L2是共价键,M2直接键接至M1上;如果Y是共价键,R1直接键接至-N-Z-R2的氮原子上;和如果Z是共价键,R直接键接至-N-Y-R1的氮原子上。
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摘要
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本发明公开了具有结构式(I)的化合物或其药物可接受的盐或溶剂合物,其中:R1,R2,L1,L2,M1,M2,n,p,q,A,D,X,Y和Z如说明书所述;其药物组合物,制造所述药物组合物的方法;及其使用方法。
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国际公布
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2004-06-10 WO2004/048322 英
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