| 公开(公告)号 | CN1741996A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480002520.0 |
| 申请日期 | 2004.01.08 |
| 专利名称 | 酰胺衍生物及其作为因子XA抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07D265/06(2006.01)I;C07D265/10(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.23 DE 10302500.6 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | D·多尔施;B·切赞内;W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;J·格莱茨;C·范阿姆斯特丹 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-08 PCT/EP2004/000061 |
| 进入国家日期 | 2005.07.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物和它们的药学上可用的衍生物、盐、溶剂合物和立体异构体，包括其所有比例的混合物，其中D为苯基或吡啶基，它们各自未被取代或被Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2或CON(R2)2一取代或多取代，R1为A，其可由以下基团一-、二-或三取代：S(O)mR2、SO2N(R2)2、SO3R2、S(＝O)(＝NR2)R2、NR2SO2R2、OSO2R2、OSO2N(R2)2或PO(OR2)2并且可以另外被以下基团一-或二取代：OR3、N(R3)2、CN、COOR3或CON(R3)2，R2为H、A、-[C(R3)2]n-Ar’、-[C(R3)2]n-Het’、-[C(R3)2]n-环烷基、-[C(R3)2]n-N(R3)2或-[C(R3)2]n-OR3，R3为H或AW为-[C(R3)2]n-，X为NR3或O，Y为亚烷基、亚环烷基、Het-二基或Ar-二基，T为具有0-4个N、O和/或S原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族碳环或杂环，它可以被以下基团一-、二-或三取代：＝O、R2、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、、-[C(R3)2]n-Het、-[C(R3)2]n-环烷基、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2CON(R2)2、NR2SO2A、COR2、SO2NR2和/或S(O)nA，或N(R2)2，和如果Y等于哌啶基-1，4-二基，则也可为R2或环烷基，A为具有1-10个碳原子的未支化或支化烷基，其中一个或两个CH2基团可被O或S原子和/或被-CH＝CH-基团置换和/或1-7个H原子也可被F置换，Ar为苯基、萘基或联苯基，其中的每一个为未取代的或被以下基团一-、二-或三取代：Hal、A、OR2、N(R2)2、NO2、CN、COOR2、CON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2、-[C(R3)2]n-COOR2、-O-[C(R3)2]o-COOR2、SO3H或S(O)nA，Ar’为为未取代或被以下基团一-、二-或三取代的苯基：Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R3)2]n-COOR3或-O-[C(R3)2]o-COOR3，Het为具有1-4个N、O和/或S原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以未被取代或被以下基团一-、二-或三取代：羰基氧(＝O)、＝S、＝N(R2)2、Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-Het’、-[C(R3)2]n-环烷基、-[C(R3)2]n-OR2、-[C(R3)2]n-N(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR2、-[C(R3)2]n-CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2COA、NR2CON(R2)2、-[C(R3)2]n-NR2SO2A、COR2、SO2N(R2)2和/或S(O)nA，Het’为具有1-4个N、O和/或S原子的单环或双环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以未被取代或被以下基团一-或二取代：羰基氧、＝S、＝N(R3)2、Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2和/或S(O)nA，Hal为F、Cl、Br或I，m为1或2，n为0、1或2；o为1，2或3。 |
| 摘要 | 新的式I化合物为凝血因子Xa的抑制剂并可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤，式(I)中R1、D、X、W、Y和T具有专利权利要求书中指定的意义。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065369 德 |
