| 公开(公告)号 | CN1243549C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN02147712.4 |
| 申请日期 | 2002.11.21 |
| 专利名称 | 熊果酸氰基丙烯酸酯纳米粒冻干粉针剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 武汉利元亨药物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 易以木;杨 光;张长弓 |
| 地址 | 430022湖北省武汉市江汉区单洞路1号国际大厦B栋5楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 武汉开元专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 俞 鸿 |
| 国省代码 | 湖北;42 |
| 主权项 | 一种熊果酸氰基丙烯酸酯纳米粒冻干粉针剂，其特征在于其主要原料组成为：活性原料熊果酸，氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸乙酯、氰基丙烯酸丙酯中的一种熊果酸纳米粒载体，冻干辅料赋形剂，冻干辅料赋形剂选用甘露醇、注射用乳糖、注射用葡萄糖、右旋糖酐、氯化钠、甘氨酸钠、磷酸二氢钠、氨基乙酸中的一种；活性原料熊果酸、熊果酸纳米粒载体、冻干辅料赋形剂的重量比为：0.1～20∶0.3～30∶0.2～20。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种纳米级的熊果酸冻干粉针剂。其主要原料组成为：活性原料熊果酸，熊果酸纳米粒载体，冻干辅料。与熊果酸的普通制剂比较，熊果酸纳米粒粉针具有肝靶向作用，能在病变部位浓集，提高了药物的治疗效果，减少药物的毒副作用。其制备方法为：熊果酸用医用有机溶剂溶解后，边搅拌边加入氰基丙烯酸酯水溶液，然后用氢氧化钠调节溶液的pH值至9.0，继续搅拌到反应完成后加入赋形剂搅拌，搅拌到反应完成，然后用微孔滤膜过滤，滤液进行冻干的冻干粉针剂。该方法简单易操作。该纳米粒粉针具有分散度高，稳定性好等优点。其平均粒径为260.7nm，载药量为26.1％，该药物具有抑制和杀灭肝癌细胞，降低p53、bcl-2和Topo-Ⅱ的表达。 |
| 国际公布 |
