7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的制备方法
医药数据库中心 药学论坛 广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社/冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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公开(公告)号
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CN1740178A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510102730.3
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申请日期
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2003.07.22
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专利名称
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的制备方法
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主分类号
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C07D501/48(2006.01)I
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分类号
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C07D501/48(2006.01)I
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分案原申请号
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03146092.5
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优先权
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申请(专利权)人
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广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社
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发明(设计)人
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冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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地址
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510515广东省广州市白云区同和
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京金信立方知识产权代理有限公司
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代理人
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南 霆;朱 梅
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种结构式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的制备方法，其中X为碘或氯；其特征是，以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料，其中卤原子为氯或碘，在起始原料为7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯时，将7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯、碘化物加至有机溶剂中，再加入吡啶，反应后经分离得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯；或者在起始原料为7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯时，使7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯和吡啶在有机溶剂中反应，然后经分离得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯。
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摘要
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本发明涉及7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的制备方法。在有机溶剂存在下，以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料，其与吡啶和/或碘化物反应，生成7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯。与已有技术相比，该方法简化了工艺过程，易操作；在反应完成后，用溶剂重结晶的方法，可以获得纯度高、稳定性好的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体；成本低，安全性好，非常有利于工业化生产。
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国际公布
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