公开(公告)号
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CN1740169A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510106304.7
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申请日期
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2001.04.27
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专利名称
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用作类胰蛋白酶抑制剂的芳基甲胺衍生物
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主分类号
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C07D401/06(2006.01)I
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分类号
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C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4422(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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01811952.2
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优先权
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2000.5.22 GB 0012362.0;2001.4.26 US 09/843,126
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申请(专利权)人
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阿温蒂斯药物公司
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发明(设计)人
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P·C·阿瑟尔斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊尔;J·利威尔;H·鲍尔斯;M·泽卡;梁谷岩;宫 勇;J·普里比什;K·诺恩施万德
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中:R3为吡啶基、吡啶酚、喹啉基、噻吩基、吲哚基、苯并吡喃基、四氢苯并噻吩基、苯并噻吩基、二硫杂戊环并萘基、二氢苯并噻吩基、二氢苯并硫代苯酮、二氢噻唑并嘧啶基、噻吩并噻吩、呋喃基、苯并呋喃基、哒嗪基、吡唑基、噻二唑基、吡唑并三嗪基、二氢苯并呋喃基、四氢苯并呋喃基、苯并三唑基、二氢咪唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、苯并吡喃基、吡咯基、二氢吲哚基、四氢吖啶基、噻吩并吡唑基、呫吨基、三唑基、吡唑基或吡唑并吡啶基,这些基团任选地被一或多个选自下列的基团取代:苯乙炔基、苯乙基、氧代、羟基、苯基、甲硫基、氯、溴、二甲基、二乙基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氯代苯基、甲基、乙基、乙酰基、氟、溴-氟苄氨基、苄氨基、萘甲基氨基、溴苄氨基、氨基甲基苄腈、氯-氟-苄氨基、三氟甲氧苄氨基、吡啶-甲氨基、三氟甲基、硝基、氯苯氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟丙氧基、吡啶基、苯基甲氧基、苯基乙氧基、甲硫-(三氟甲基)-吡啶基、氯-硝基-苯基,(三氟甲基)-苯基、呫吨基和丙基;R4为氢或氰基;并且R4为氢、卤素、甲基、羟基、苄氧基、乙氧基或羟甲基。
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摘要
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本文提供了式(I)化合物,其中R1-4、n和Ar是如权利要求1所定义的,和它们的药物组合物。这些化合物是类胰蛋白酶抑制剂,可以用于治疗例如哮喘和炎性疾病。
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国际公布
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