N4-取代吡唑[4,5-e][1,2,4]噻二嗪类衍生物、制备方法及其药物组合物
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公开(公告)号
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CN1740179A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510044297.2
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申请日期
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2005.08.25
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专利名称
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N4-取代吡唑[4,5-e][1,2,4]噻二嗪类衍生物、制备方法及其药物组合物
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D285/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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刘新泳;陈年根;徐文方
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地址
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250012山东省济南市历下区文化西路44号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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宋永吉
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国省代码
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山东;37
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主权项
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N4-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，结构通式如下：R＝苄基、单取代苄基、双取代苄基或乙氧羰甲基。
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摘要
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一种HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂N4-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物、制备方法及其药物组合物，属于衍生物类药物技术领域。衍生物具有如下结构通式：其中R为：苄基、单取代苄基、双取代苄基或乙氧羰甲基。衍生物的制备方法包括：中间体合成以及将中间体溶于二甲基甲酰胺中，加入氢化钠，低于10℃搅拌，加入卤烃，反应混合物于25-60℃继续搅拌，冷却后分离提纯，有机溶剂重结晶得到晶体衍生物。本发明的衍生物是结构新颖的杂环体系，具有HIV-1逆转录酶抑制剂的活性，可作为抗艾滋病药物的先导化合物用于抗艾滋病药物的制备。
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国际公布
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