公开(公告)号 | CN1740181A |
公开(公告)日 | 2006.03.01 |
申请(专利)号 | CN200510046924.6 |
申请日期 | 2005.07.25 |
专利名称 | 一种新的Pirkle型手性固定相及制备方法 |
主分类号 | C07F9/18(2006.01)I |
分类号 | C07F9/18(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;C07C233/80(2006.01)I;C09B63/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
发明(设计)人 | 李发美;张丹丹;玄明浩 |
地址 | 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
代理人 | 李宇彤 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 新的Pirkle型手性固定相,其特征在于:分子结构中同时具有π-给电子既联萘基和π-吸电子既3,5-二硝基苯甲酰基基团,具有多个可与分析物发生氢键相互作用的位点(NH,C=O),可产生一定的空间立体化学作用,结构式如式I。式I |
摘要 | 本发明提供了一种新的Pirkle型手性固定相及制备方法,该方法以R-(+)-1,1’-联萘基-2,2’-二胺为起始物,经两步反应即获得预期的目标产物。本发明分子结构中同时具有π-给电子既联萘基和π-吸电子既3,5-二硝基苯甲酰基基团,具有多个可与分析物发生氢键相互作用的位点(NH,C=O),可产生一定的空间立体化学作用。手性化合物的对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等通常存在显著差异,因此手性药物的分离测定具有重要意义。Pirkle型手性固定相是目前使用量最大,适用面最广的一类重要的手性固定相,而同时具有π-给电子和π-吸电子基团的混合型手性固定相分离效果最佳。两步反应总收率达42.24%。反应路线简单,操作容易,便于工业化。 |
国际公布 |