| 公开(公告)号 | CN1738806A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN03804875.2 |
| 申请日期 | 2003.03.06 |
| 专利名称 | 氧代-氮杂双环化合物 |
| 主分类号 | C07D239/91(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/91(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 EP PCT/EP02/03240 |
| 申请(专利权)人 | 沃纳-兰伯特公司 |
| 发明(设计)人 | 伯纳德·高迪利尔;亨利·雅各贝利;凯瑟琳·科斯特兰;杰克·李;岳文松 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-06 PCT/EP2003/002277 |
| 进入国家日期 | 2004.08.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有通式(I)的化合物：其中：●X1、X2及X3各自独立地表示氮原子或基团-CR3，其中R3表示选自氢、(C1-C6)烷基、氨基、单(C1-C6)烷基胺基、二(C1-C6)烷基胺基、羟基、(C1-C6)烷氧基及卤素的基团，条件为基团X1、X2及X3中至多两个同时表示氮原子，●G1表示选自通式(i/a)及(i/b)的基团：其中：-编号2的碳原子与环中的基团N-R1相连，-R4及R5各自独立地相同或不同，且表示选自氢、(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、环烷基、环烷基(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂环烷基及杂环烷基(C1-C6)烷基的基团，-R6表示选自下列的基团：√氢、三氟甲基、OR7、NR7R8，其中R7及R8各自独立地相同或不同，且表示氢或(C1-C6)烷基，√(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、环烷基(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂环烷基及杂环烷基(C1-C6)烷基，这些基团任选经一或多个基团所取代，所述基团可各自独立地相同或不同，且选自卤素、氨基、单(C1-C6)烷基胺基、各烷基部分各自独立地相同或不同的二(C1-C6)烷基胺基、氰基、三卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰基、-C(＝O)OR7、-OR7及-SR7，其中R7如上定义，●G2是选自碳-碳三键、-CH＝C＝CH-、C＝O、C＝S、S(O)n1的基团，其中n1表示由0至2且包括0及2的整数，及通式(i/c)的基团：其中编号1的碳原子连接通式(I)化合物的双环，Y1表示选自氧、硫、-NH及-N(C1-C6)烷基的基团，且Y2是选自氧、硫、-NH及-N(C1-C6)烷基的基团，●n表示由0至6且包括0及6的整数，●Z1表示-CR9R10，其中R9及R10各自独立地相同或不同，且表示选自氢、(C1-C6)烷基、三卤代(C1-C6)烷基、卤素、-OR7、-SR7及-C(＝O)OR7，其中R7如前文定义，胺基、单(C1-C6)烷基胺基、其中各烷基部分相同或不同的二(C1-C6)烷基胺基的基团，且-其中当n大于或等于2时，烃链Z1任选含有一至两个独立或共轭的多键，-且/或其中当n大于或等于2时，-CR9R10之一可任选由选自氧、其中n1如前文定义的S(O)n1、-NH及-N(C1-C6)烷基的基团所替换，●A表示选自芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基的基团，这些基团为5-或6-员单环或由两个5-或6-员单环组成的双环，●R1表示选自下列的基团：-氢，-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基，这些基团可任选经一或多个基团所取代，所述的取代基可各自独立地相同或不同，且选自胺基、氰基、三卤代(C1-C6)烷基、环烷基、-C(＝O)NR7R8、-C(＝O)OR8、OR8、SR8的基团，其中R7及R8可各自独立地相同或不同，且表示氢或(C1-C6)烷基，-及通式(i/d)的基团：√其中p为由0至8且包括0及8的整数，√Z2表示-CR11R12，其中R11及R12各自独立地相同或不同，且表示选自氢、(C1-C6)烷基、苯基、三卤代(C1-C6)烷基、卤素、氨基、OR7、SR7及-C(＝O)OR7的基团，其中R7表示氢或(C1-C6)烷基，且-其中当p大于或等于2时，烃链Z2任选含有一至两个独立或共轭的多键，-且/或其中当n大于或等于2时，-CR11R12之一可任选由选自氧、其中n1如前文定义的S(O)n1、-NH、-N(C1-C6)烷基及羰基的基团所替换，√B表示选自芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基的基团，这些基团为5-或6-员单环或由两个5-或6-员单环组成的双环，√q为由0至7且包含0及7的整数，√基团G3各自独立地相同或不同，且选自(C1-C6)烷基、卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、-(CH2)kNR13R14、-N(R13)C(＝O)R14、-N(R13)C(＝O)OR14、-N(R13)SO2R14、-N(SO2R13)2、-OR13、-S(O)k1R13、-SO2-N(R13)-(CH2)k2-NR14R15、-(CH2)kSO2NR13R14、-X4(CH2)kC(＝O)OR13、-(CH2)kC(＝O)OR13、-C(＝O)O-(CH2)k2-NR13R14、-C(＝O)O-(CH2)k2-C(＝O)OR16、-X4(CH2)kC(＝O)NR13R14、-(CH2)kC(＝O)NR13R14、-R17-C(＝O)OR13、-X5-R18及-C(＝O)-R19-NR13R14，其中：-X4表示选自氧原子、任选被一或两个氧原子所取代的硫原子、被氢原子或(C1-C6)烷基所取代的氮原子的基团，-k为由0至3且包括0及3的整数，-k1为由0至2且包括0及2的整数，-k2为由1至4且包括1及4的整数，-R13、R14及R15各自独立地相同或不同，且选自氢及(C1-C6)烷基，-R16表示选自(C1-C6)烷基、-R19-NR13R14、-R19-NR13-C(＝O)-R19-NR14R15及-C(＝O)O-R19-NR13R14的基团，其中R19表示直链或支链(C1-C6)亚烷基，且R13、R14及R15如前文定义，-R17表示(C3-C6)环烷基，-X5表示选自单键、-CH2-、氧原子、任选经一或两个氧原子所取代的硫原子及经氢原子或(C1-C6)烷基所取代的氮原子的基团，-R18表示选自下列的基团：o5或6-员单环芳基、杂芳基，其任选经一或多个基团所取代，所述的取代基可相同或不同，且选自(C1-C6)烷基、卤素、羟基、氰基、四唑基、氨基及-C(＝O)OR7，其中R7表示氢或(C1-C6)烷基，o5-或6-员单环环烷基、杂环烷基，其任选经一或多个基团所取代，所述的取代基可相同或不同，且选自(C1-C6)烷基、卤素、羟基、氧代、氰基、四唑基、氨基及-C(＝O)OR7，其中R7表示氢或(C1-C6)烷基，●m为由0至7且包括0及7的整数，●基团R2各自独立地相同或不同，且选自(C1-C6)烷基、卤素、-CN、NO2、SCF3、-CF3、-OCF3、- |
| 摘要 | 一种选自通式(I)的化合物，其中：X1、X2及X3表示N或-CR3，其中R3如说明书中所定义；G1表示选自通式(i/a)及(i/b)的基团，其中R4、R5及R6如说明书中所定义；G2表示选自碳-碳三键、-CH＝C＝CH-、C＝O、C＝S、S(O)n1的基团，其中n1表示由0至2且包括0及2的整数，或式(i/c)的基团，其中Y1表示O、S、-NH或-N烷基，且Y2表示O、S、-NH或N烷基；n为由0至6且包括0及6的整数；且m为由0至7且包括0及7的整数；Z1表示-CR9R10，其中R9及R10如说明书中所定；A表示环系统；R1表示选自H、烷基、烯基、炔基(任选被取代)及式(i/d)的基团，其中P、Z2、B、q及G3如说明书中所定义，以及任选地其光学异构体、N-氧化物及其与可药用的酸或碱的加成盐及含有该化合物的医药产品，用作第13型基质金属蛋白酶的特异性抑制剂。 |
| 国际公布 | 2003-09-18 WO2003/076417 英 |
