新的[3,4-a:3,4-c]咔唑化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/M·普律多姆;B·于贡;F·阿尼藏;J·希克曼;A·皮埃尔;R·戈尔施泰因;P·勒纳尔;B·普法伊费尔
公开(公告)号
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CN1241925C
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公开(公告)日
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2006.02.15
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申请(专利)号
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CN200310100563.X
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申请日期
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2003.10.16
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专利名称
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新的[3,4-a:3,4-c]咔唑化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
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主分类号
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C07D487/14(2006.01)I
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分类号
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C07D487/14(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.16 FR 0212847
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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M·普律多姆;B·于贡;F·阿尼藏;J·希克曼;A·皮埃尔;R·戈尔施泰因;P·勒纳尔;B·普法伊费尔
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;林柏楠
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)的化合物、其对映体、非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐:其中:·A代表部分或完全不饱和环,其中不饱和度任选在该环上赋予芳香性,·W1与所键合的碳原子一起代表苯基或吡啶基,·Z代表一个或多个相同或不同的式U-V基团,其中:√U代表单键或者线性或支化(C1-C6)亚烷基链,√V代表选自氢原子、卤素原子、硝基、线性或支化(C1-C6)烷基、羟基、线性或支化(C1-C6)烷氧基、其中烷氧基部分可以为线性或支化的芳基-(C1-C6)烷氧基以及NR3R4中的基团,其中基团R3和R4可以相同或不同且各自代表选自氢原子以及线性和支化(C1-C6)烷基的基团,·Q1代表选自氧原子和基团NR2的基团,其中R2代表选自氢原子、线性或支化(C1-C6)烷基、-OR3以及-NR3R4的基团;或R2代表被一个或多个相同或不同的基团取代的线性或支化(C1-C6)亚烷基链,所述基团选自-OR3以及-NR3R4,其中基团R3和R4如前所定义,·Q2代表选自氧原子和基团NR′2的基团,其中R′2代表选自氢原子以及线性或支化(C1-C6)烷基的基团;或R′2代表被一个或多个相同或不同的基团取代的线性或支化(C1-C6)亚烷基链,所述基团选自-NR3R4,其中基团R3和R4如前所定义,·X1和Y1与携带它们的碳原子一起形成羰基,·X2和Y2与携带它们的碳原子一起形成羰基,·X′1和Y′1与携带它们的碳原子一起形成羰基,·X′2和Y′2与携带它们的碳原子一起形成羰基,·R1代表选自氢原子和线性或支化(C1-C6)烷基的基团;或R1代表式(a)的基团:其中:√Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同且各自代表键或选自羟基、芳氧基和-O-C(O)-R5的基团,其中R5代表线性或支化(C1-C6)烷基,√Re代表式-U1-Ra的基团,其中U1代表亚甲基且Ra如前所定义,√n为1,应理解的是式(a)的基团由Ra与氮原子键合,条件是式(I)化合物不为下列化合物:-3b,6a,6b,7-四氢-1H-二吡咯并[3,4-a:3,4-c]咔唑-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-四酮;-5-乙基-3b,6a,6b,7-四氢-1H-二吡咯并[3,4-a:3,4-c]咔唑-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-四酮;-3b,6a,7,11c-四氢-1H-二吡咯并[3,4-a:3,4-c]咔唑-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-四酮;-3b,6a,6b,7-四氢呋喃并[3,4-a]吡咯并[3,4-c]咔唑-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-四酮;其中芳基应理解为是指苯基、萘基、二氢萘基、四氢萘基、茚基或二氢化茚基,这些基团各自任选被一个或多个相同或不同的基团取代,所述基团选自卤素、线性或支化(C1-C6)烷基、线性或支化(C1-C6)三卤代烷基、羟基、线性或支化(C1-C6)烷氧基和NR3R4,其中R3和R4如前所定义。
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摘要
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本发明涉及式(I)的化合物:∴其中:W1与所键合的碳原子一起代表苯基或吡啶基;Z代表说明书所定义的式U-V的基团;Q1代表氧原子或说明书所定义的基团NR2;Q2代表氧原子或说明书所定义的基团NR′2;X1、X2、X′1和X′2各自代表氢原子或羟基、烷氧基、巯基或烷硫基;Y1、Y2、Y′1和Y′2各自代表氢原子;或X1和Y1、X2和Y2、X′1和Y′1、X′2和Y′2与携带它们的碳原子一起形成羰基或硫羰基;R1如说明书所定义;本发明还涉及药物。
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国际公布
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