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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:HIV整合酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

HIV整合酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司/M·A·瓦尔克;T·D·约翰逊;N·A·梅恩维尔;J·班维勒
公开(公告)号 CN1239472C  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN01811197.1  
申请日期 2001.06.18  
专利名称 HIV整合酶抑制剂  
主分类号 C07C235/28(2006.01)I  
分类号 C07C235/28(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;C07C235/74(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.6.16 US 60/211,900  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 M·A·瓦尔克;T·D·约翰逊;N·A·梅恩维尔;J·班维勒  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-06-18 PCT/US2001/019476  
进入国家日期 2002.12.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;建成  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物或其可药用的盐或溶剂化物:其中:a)R1是C1-C4烷基,苯基,或苯基-C1-C2亚烷基,其中R1未取代的或者被1-3个选自卤素、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基的取代基取代,或R1是H;b)R2是H或C1-C4烷基;c)R3是H,C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基,它未被取代或者被1-3个R5取代;d)R4是选自苯基和萘基的碳环基团,选自苯并噻吩基、呋喃基和吡啶基的杂环基团,或苯基-环亚丙基,其中R4未被取代或被1-3个R5取代,其前提是,当R1,R2和R3均是H时,R4不是未取代的苯基,0-甲氧基苯基或萘-1-基;e)每个R5分别选自H,卤素,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,R6-苯基,R6-苯氧基,R6-苄基,R6-苄氧基,NH2C(O)-,C1-C6烷基-NHC(O)-;f)R6是H或卤素;g)Z是键或C1-C4亚烷基;h)B1选自如下基团:或和i)R7是H或C1-C4烷基。  
摘要 本发明涉及HIV整合酶的抑制,和涉及通过给药式(I)化合物治疗AIDS或ARC,其中R1是C1-C4烷基,碳环基团,杂环基团,芳基-C1-C2亚烷基,芳氧基-C1-C2亚烷基,烷氧基-CC(O)-,其中R1是选择性地被卤素,C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H;R2是H或C1-C4烷基;R3是H,C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基,它选择性地被1-3个R5取代;R4a是碳环基团,杂环基团,芳氧基,芳基-C1-C4亚烷基,芳基-环亚丙基,芳基-NHC(O)-,其中R4a选择性地被1-3个R5取代;每个R5分别选自H,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,R6-苯基,R6-苯氧基,R6-苄基,R6-苄氧基,NH2C(O)-,烷基-NHC(O)-;R6是H,卤素;Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基;B2是式(a),(b)或(c)。  
国际公布 2001-12-20 WO2001/096283 英  
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