公开(公告)号
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CN1239469C
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN01126314.8
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申请日期
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2001.07.20
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专利名称
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一种手性胺化合物、合成方法及其用途
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主分类号
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C07C215/08(2006.01)I
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分类号
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C07C215/08(2006.01)I;C07C215/28(2006.01)I;C07C215/06(2006.01)I;C07C217/26(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C233/16(2006.01)I;C07C229/20(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C323/24(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07C235/14(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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马大为;韩福社
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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邬震中
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种手性胺化合物,其结构式如下:,其中R3,R4为H、苄基、苄氧羰基或特丁氧羰基;R5为:C1~C5的烷基,HOOC-(CH2)n-,H2NCO(CH2)n-,含氨基的C1~C4的烷基,HO(CH2)n-,CH3CH(HO)(CH2)n-,HS(CH2)n-,CH3S(CH2)n-,苄基,苯基,4-羟基苯基,α-吲哚基甲基或4-咪唑甲基;R6为C1~C5的烷基、苄基或α-甲基苄基;n=1-4;上述手性胺化合物中,当R5=苄基时,R3和R4不能同时等于苄基;并且当R5=苄基时,R3=H时,R4≠特丁氧羰基;并且当R5=苄基时,R3=特丁氧羰基时,R4≠H。
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摘要
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本发明涉及一种手性胺化合物、结构式如下:∴系用手性胍作为催化剂,以各种氨基酸或氨基醇转化得到的氨基醛为受体,通过与分子式为R6NO2的硝基烷烃进行不对称Henry反应制得,该化合物可用于合成一类具有广泛用途的HIV蛋白酶抑制剂。
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国际公布
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