制备芳烷基和芳基亚烷基杂环的内酰胺及酰亚胺的中间体
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公开(公告)号
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CN1239497C
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN01118954.1
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申请日期
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1997.09.08
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专利名称
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制备芳烷基和芳基亚烷基杂环的内酰胺及酰亚胺的中间体
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主分类号
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C07D401/06(2006.01)I
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分类号
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C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)N;C07D265/28(2006.01)N
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分案原申请号
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97198344.5
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优先权
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1996.9.30 US 60/027,111
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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H·R·霍瓦德
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式V化合物：其中R1为定义如下的式G1基团，a为0-8；各个R13独立地为(C1-C4)烷基或(C1-C4)亚甲基桥，它们从G1所示哌嗪的一个环碳原子上桥接到G1所示哌嗪的同一个或另一个具有有效键合位置的环碳原子或环氮原子上，或者桥连至R6的具有有效键合位置的环碳原子上；X为氢、氯、氟、溴或三氟甲基；Y与所连的原子共同构成含有2-4个杂原子的5至7元杂环，它们选自1，3-噻唑烷-2，4-二酮-5-基、1，3-咪唑啉-2，4-二酮-5-基、吗啉-3-酮-2-基、或硫代吗啉-3-酮-2-基；R2为氢、(C1-C4)烷基、苯基、萘基，其中所述苯基或萘基可以被一个或多个取代基任选性取代，所述取代基独立地选自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和-SOk(C1-C6)烷基，其中k为0、1或2；R3为-(CH2)mB，其中m为0、1、2或3，同时B为氢、苯基、萘基或者一个含有1-4个环杂原子的5或6元的杂芳基，并且其中上述苯基、萘基和杂芳基基团分别可以被一个或多个取代基任选性取代，所述取代基独立地选自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、-COOH和-SOn-(C1-C6)烷基，其中n为0、1或2；R6选自：氢；(C1-C6)烷基，它可被(C1-C6)烷氧基或1-3个氟原子任选性取代；或[(C1-C4)烷基]芳基，其中芳基部分为苯基、萘基；或杂芳基-(CH2)q-，其中杂芳基部分选自哌啶基、嘧啶基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基和苯并异噻唑基，并且q为0、1、2、3或4，其中所述芳基和杂芳基部分可以被一个或多个取代基任选性取代，所用取代基独立地选自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和-SOg(C1-C6)烷基，其中g为0、1或2。
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摘要
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本发明涉及制备芳烷基和芳基亚烷基杂环的内酰胺及酰亚胺的中间体，其为式V化合物及式IV化合物，其中各基团的定义如说明书中所述。
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国际公布
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