公开(公告)号
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CN1727339A
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN200510091606.1
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申请日期
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1997.03.05
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专利名称
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三环化合物及其制备和用途
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主分类号
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C07D307/77(2006.01)I
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分类号
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C07D307/77(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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97192700.6
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优先权
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1996.3.8 JP 051491/96;1996.7.12 JP 183667/96;1997.2.13 JP 029185/97
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申请(专利权)人
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武田药品工业株式会社
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发明(设计)人
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大川滋纪;内川治;深津考司;宫本政臣
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地址
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日本大阪
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈 昕
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式化合物或其盐:其中R1为(i)可选被1至5个取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基或C6-14芳基,取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基,可选卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组,(ii)可选被1或2个取代基取代的氨基,取代基选自由C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C6-14芳基组成的组,每个取代基又可被1至5个取代基取代,后者取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、可选卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组,或(iii)5元至14元杂环基团,该杂环除碳原子以外还含有1至3个杂原子,杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子,该杂环可被1至5个取代基取代,取代基选自由卤原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6炔基、C2-6链烯基、C7-11芳烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、C6-10芳氧基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C6-10芳基羰基、甲酰氧基、C1-6烷基羰氧基、C6-10芳基羰氧基、羧基、C1-6烷氧羰基、C7-11芳烷氧羰基、氨甲酰基、可选卤代的C1-4烷基、氧、脒基、亚氨基、氨基、单C1-4烷氨基、二C1-6烷氨基、3元至6元环氨基、C1-3亚烷二氧基、羟基、硝基、氰基、巯基、磺基、亚磺基、膦酰基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、C1-6烷硫基、C6-10芳硫基、C1-6烷亚磺酰基、C6-10芳亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C6-10芳磺酰组成的组;R2为(i)氢原子或(ii)可选被1至5个取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C6-14芳基,取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、可选卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组;R3为(i)氢原子,(ii)可选被1至5个取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C6-14芳基,取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、可选卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组,或(iii)5元至14元杂环,该杂环除碳原子以外还含有1至3个杂原子,杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子,该杂环可被1至5个取代基取代,取代基选自由卤原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6炔基、C2-6链烯基、C7-11芳烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、C6-10芳氧基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C6-10芳基羰基、甲酰氧基、C1-6烷基羰氧基、C6-10芳基羰基氧、羧基、C1-6烷氧羰基、C7-11芳烷氧羰基、氨甲酰基、可选卤代的C1-4烷基、氧、脒基、亚氨基、氨基、单C1-4烷氨基、二C1-4烷氨基、3元至6元环氨基、C1-3亚烷二氧基、羟基、硝基、氰基、巯基、磺基、亚磺基、膦酰基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、C1-6烷硫基、C6-10芳硫基、C1-6烷亚磺酰基、C6-10芳亚磺酰基、C1-6烷磺酰基和C6-10芳磺酰组成的组;X代表CHR4、NR4、O或S,其中R4为(i)氢原子或(ii)可选被1至5个取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C6-14芳基,取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、可选为卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组或iii)甲酰基;Y代表C、CH或N,其条件是若X为CH2,则Y为C或CH;……代表一个单键或双键;A环为一个5元至7元杂环,可选地除碳原子和一个氧原子以外还含有1至3个杂原子,杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子,该杂环可被1至4个选自由下列基团组成的组的取代基取代:(i)可选被1至5个取代基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C6-14芳基,取代基选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、可选卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、单C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可选卤代的C1-6烷基羰基氨基组成的组,(ii)卤原子,(iii)C1-6烷氧基,(iv)C6-10芳氧基,(v)甲酰基,(vi)C1-6烷基羰基,(vii)C6-10芳基羰基,(viii)甲酰氧基,(ix)C1-6烷基羰氧基,(x)C6-10芳基羰氧基,(xi)羧
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摘要
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提供了一种下式化合物(如图)或其盐,其中R1为可选被取代的烃基、氨基或杂环基团;R2为H或可选被取代的烃基;R3为H或可选被取代的烃基或杂环基团;X为CHR4、NR4、O或S,其中R4为H或可选被取代的烃基;Y为C、CH或N;A环为一个可选被取代的5元至7元环;B环为一个可选被取代的苯环;m为1至4,以及其制备方法、制备中间体及其药物组合物。
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国际公布
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