抗肿瘤化合物nobilisideA单乙酰化物脂质体静脉注射液及其制法
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公开(公告)号
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CN1739543A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510029585.0
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申请日期
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2005.09.13
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专利名称
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抗肿瘤化合物nobilisideA单乙酰化物脂质体静脉注射液及其制法
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主分类号
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A61K31/7048(2006.01)I
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分类号
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A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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易杨华;丁 健;李 玲;陈建明;章雄文;陈 奕;田 芳;刘宝姝
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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衷诚宣
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种抗肿瘤化合物nobilisideA单乙酰化物脂质体静脉注射液的制备方法，其特征在于所说的nobilisideA单乙酰化物的化学结构式为：具体步骤如下：(1)将处方量nobilisideA单乙酰化物、膜材、胆固醇、稳定剂加入乙醇中，加热，混溶，置60～80℃水浴中旋转薄膜蒸发2～3小时，使乙醇全部挥出，形成脂质体薄膜；所说的膜材选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、神经酰胺；所说的稳定剂选自泊洛沙姆、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、苄泽类非离子型表面活性剂；(2)向脂质体薄膜中加入甘油及水，置超声振荡器中超声振荡，直至薄膜溶解，形成初级药物脂质体液；(3)将初级药物脂质体液用超声乳化器冰浴超声2～3分钟，加入注射用水，得nobilisideA单乙酰化物脂质体静脉注射液。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域，是将一种新的抗肿瘤化合物nobiliside A单乙酰化物制备成脂质体静脉注射液。nobiliside A单乙酰化物的化学结构式见右图，药理试验结果显示：nobiliside A单乙酰化物脂质体静脉注射液对小鼠H22肝癌、小鼠S-180肉瘤的以及人胃癌MGC803裸小鼠移植瘤具有显著的生长抑制作用。
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国际公布
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