公开(公告)号
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CN1739494A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510015048.0
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申请日期
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2005.09.08
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专利名称
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全反式维甲酸的口服自微乳化浓缩物
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主分类号
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A61K31/19(2006.01)I
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分类号
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A61K31/19(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津太平洋制药有限公司
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发明(设计)人
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赵锦花;宋德成
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地址
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300385天津市西青区解放南路外环线17号桥
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市学苑有限责任专利代理事务所
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代理人
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赵尊生
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种全反式维甲酸的口服自微乳化浓缩物,其特征在于它是包含治疗剂量的全反式维甲酸及其类似物和熔点低于70℃的油相、表面活性剂、助表面活性剂及增粘剂组成,该浓缩物熔融点低于70℃,水的存在下自发形成粒径小于200nm的水包油型乳剂;其制备方法是在80℃水浴中,将油相、表面活性剂、助表面活性剂及增粘剂搅拌溶解,混匀,投入全反式维甲酸,搅拌,完全溶解后,冷却至40℃,灌装胶囊。
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摘要
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本发明涉及全反式维甲酸的口服自微乳化浓缩物。它是包含治疗剂量的全反式维甲酸及其类似物和熔点低于70℃的油相、表面活性剂、助表面活性剂及增粘剂组成,制备方法是在80℃水浴中,将油相、表面活性剂、助表面活性剂及增粘剂搅拌溶解,混匀,投入全反式维甲酸,搅拌,完全溶解后,冷却至40℃,灌装胶囊。在室温下全反式维甲酸自微乳化浓缩物为固体或半固体的RA自微乳化浓缩物,其在水介质存在下自发乳化形成粒径小于200nm的水包油型乳剂,其吸收程度与速度大大增加,大大提高了药物的生物利用度,因为自乳化体系中乳滴大小是决定药物吸收的关键因素。本发明制备方法简单,性质稳定。
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国际公布
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