公开(公告)号 | CN1740155A |
公开(公告)日 | 2006.03.01 |
申请(专利)号 | CN200510093297.1 |
申请日期 | 2005.08.24 |
专利名称 | 选择性合成氟伐他汀的中间体及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2004.8.27 EP 04020350.7 |
申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
发明(设计)人 | 朱国荣;斯蒂芬·贝克尔 |
地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 一种式(III)化合物:III其中R是H或C1-C6的烷基;R1是H或者R2,其中R2是羟基保护基。 |
摘要 | 本发明涉及氟伐他汀合成中间体及其制备方法和用途。本发明通过选择使用式F1化合物与式IV化合物反应制备得到氟伐他汀的重要的合成中间体式III化合物,由式III化合物经过选择性还原制备得到顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体。本发明还涉及使用式III化合物制备顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体的方法和用途。本发明的方法制备得到的顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体纯度高,产物可以不经立体异构体分离,即可用作药物活性成分。 |
国际公布 |