公开(公告)号
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CN1242994C
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公开(公告)日
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2006.02.22
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申请(专利)号
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CN02810964.3
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申请日期
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2002.05.27
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专利名称
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杂环化合物及其医疗用途
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主分类号
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C07D217/26(2006.01)I
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分类号
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C07D217/26(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.29 JP 161489/2001
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申请(专利权)人
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京都药品工业株式会社
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发明(设计)人
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松井博;小林英夫;小豆泽智;笠井正恭;吉见彰久;白波濑弘明
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地址
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日本国京都府
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颁证日
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国际申请
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2002-05-27 PCT/JP2002/005097
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进入国家日期
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2003.11.28
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专利代理机构
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北京三幸商标专利事务所
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代理人
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刘激扬
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种通式(I)表示的新颖的杂环化合物或其药学上容许的盐,通式(I)式中,R1表示氢原子或C1-6烷基;R2表示氢原子、-CO-R3、-CO-C(R4)=C(R4)-R5、-CO-C≡C-R6、苯基C1-3烷基、可以被卤素取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-3烷基;其中,R3表示可以被卤素取代的C2-6烷基;R4可以相同或不同,表示氢原子或C1-4烷基;R5表示C1-8烷基、C2-8链烯基或苯基;R6表示C1-8烷基;m表示2-7的整数;Y表示或R15-C(R14)=N-O-,其中,R7表示氢原子或C1-4烷基;R8表示C5-8烷基、C4-8环烷基、C1-4烷基硫代C1-6烷基、R10-C(R9)=C(R9)-、R12-CO-N(R11)-、R13-Z-或式中,k表示2-7的整数;X表示氧原子或硫原子,其中,R9可以相同或不同,表示氢原子或C1-4烷基;R10表示可以被卤原子取代的C1-6烷基、C2-8链烯基、苯基、苯硫基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4烷基硫代C1-6烷基或被(R9)2N-取代的C1-6烷基,其中,R9具有与上述相同的含义;R11表示氢原子或C1-4烷基;R12表示C1-6烷基或苯基;R13表示C1-8烷基或苯基;Z表示氧原子或硫原子;R14表示氢原子或C1-4烷基;R15表示苯基,Y-(CH2)n-O-与四氢异喹啉骨架的6位或7位结合,n表示1-4的整数。
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摘要
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本发明涉及一种新颖的杂环化合物,是由通式(I)表示的新颖的杂环化合物或其药学上容许的盐,∴{式中,R1是H或C1-6烷基,R2是H、-CO-C(R4)=C(R4)-R5(式中R4是H或C1-4烷基,R5是C4-8烷基、C2-8链烯基等)等、Y表示下记基团[式中X表示O、S,R7与R4同义,R8是R10-C(R9)=C(R9)-(式中R9与R4同义,R10是C3-6烷基等)等,R14与R4同义,R15是芳基等],Y-(CH2)n-O-与四氢异喹啉骨架的6位或7位结合,n表示1-4的整数}。本发明的化合物(I)可以用作抗高血糖剂、抗高脂血症剂、胰岛素抗性改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、耐糖功能不全改善剂、抗动脉硬化症剂、抗肥胖症剂、消炎剂、PPAR媒介疾患的预防和治疗剂以及X症候群的预防和治疗剂。
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国际公布
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2002-12-05 WO2002/096880 日
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