| 公开(公告)号 | CN1738819A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108952.5 |
| 申请日期 | 2003.11.19 |
| 专利名称 | 4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制剂 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 US 60/428,611 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 发明(设计)人 | D·迪布;M·加兰特;P·拉孔布;R·阿斯皮奥蒂斯;L·迪布;Y·吉拉尔;D·麦唐纳 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-19 PCT/CA2003/001800 |
| 进入国家日期 | 2005.07.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：Ar为苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻二唑基或咪唑基；或当Ar为杂芳基时为其氧化物；Y为-COOR4、-C1-6烷基(C1-4烷基)n-COOR4、-C3-4环烷基(C1-4烷基)m-COOR4，其中-C1-6烷基和C3-4环烷基任选被卤素、烷氧基、羟基或腈基取代，且(C1-4烷基)取代基任选连接形成C3-4环烷基；其中n为0、1、2、3或4，m为0、1或2；R和R4各自独立选自H和-C1-6烷基；R1为H，或任选被1-3个以下取代基独立取代的-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C3-6炔基、杂芳基或杂环基：卤代C1-6烷基、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、OH、氨基、-(C0-6烷基)-SOp-(C1-6烷基)、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基或卤素，其中p为0、1或2，或者R1为被苯基取代的C3-6环烷基；R2为H、卤素、-CN、-NO2、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-O-C3-6环烷基、O-C1-6烷基、O-C3-6环烷基-C1-6烷基(C3-6环烷基)(C3-6环烷基)、-C1-6烷氧基、苯基、杂芳基、杂环基、氨基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6烷基(＝N-OH)、-C(N＝NOH)C1-6烷基、-C0-6烷基(氧基)C1-6烷基-苯基、-SOkNH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOk-(C1-6烷基)，其中苯基、杂芳基或杂环基任选被以下基团取代：卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、羟基、氨基或-C(O)-O-C1-6烷基，并且其中烷基或环烷基任选被1-6个独立选择的卤素或-OH取代，并且其中k为0、1或2；R3选自H、卤素、CN、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、硝基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C0-6烷基、-SOn′NH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOn′-(C1-6烷基)、O-C1-6烷基、O-C3-6环烷基，其中n′为0、1或2，并且其中烷基和环烷基任选被1-6个独立选择的卤素或OH取代。 |
| 摘要 | 由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐为磷酸二酯酶4抑制剂，适用于治疗哮喘和炎症并适用于增强认知。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048374 英 |
