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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 麦克弗罗斯特(加拿大)公司/D·迪布;M·加兰特;P·拉孔布;R·阿斯皮奥蒂斯;L·迪布;Y·吉拉尔;D·麦唐纳
公开(公告)号 CN1738819A  
公开(公告)日 2006.02.22  
申请(专利)号 CN200380108952.5  
申请日期 2003.11.19  
专利名称 4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制剂  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.11.22 US 60/428,611  
申请(专利权)人 麦克弗罗斯特(加拿大)公司  
发明(设计)人 D·迪布;M·加兰特;P·拉孔布;R·阿斯皮奥蒂斯;L·迪布;Y·吉拉尔;D·麦唐纳  
地址 加拿大魁北克省  
颁证日  
国际申请 2003-11-19 PCT/CA2003/001800  
进入国家日期 2005.07.18  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,其中:Ar为苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻二唑基或咪唑基;或当Ar为杂芳基时为其氧化物;Y为-COOR4、-C1-6烷基(C1-4烷基)n-COOR4、-C3-4环烷基(C1-4烷基)m-COOR4,其中-C1-6烷基和C3-4环烷基任选被卤素、烷氧基、羟基或腈基取代,且(C1-4烷基)取代基任选连接形成C3-4环烷基;其中n为0、1、2、3或4,m为0、1或2;R和R4各自独立选自H和-C1-6烷基;R1为H,或任选被1-3个以下取代基独立取代的-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C3-6炔基、杂芳基或杂环基:卤代C1-6烷基、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、OH、氨基、-(C0-6烷基)-SOp-(C1-6烷基)、硝基、CN、=N-O-C1-6烷基、-O-N=C1-6烷基或卤素,其中p为0、1或2,或者R1为被苯基取代的C3-6环烷基;R2为H、卤素、-CN、-NO2、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-O-C3-6环烷基、O-C1-6烷基、O-C3-6环烷基-C1-6烷基(C3-6环烷基)(C3-6环烷基)、-C1-6烷氧基、苯基、杂芳基、杂环基、氨基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6烷基(=N-OH)、-C(N=NOH)C1-6烷基、-C0-6烷基(氧基)C1-6烷基-苯基、-SOkNH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOk-(C1-6烷基),其中苯基、杂芳基或杂环基任选被以下基团取代:卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、羟基、氨基或-C(O)-O-C1-6烷基,并且其中烷基或环烷基任选被1-6个独立选择的卤素或-OH取代,并且其中k为0、1或2;R3选自H、卤素、CN、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、硝基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C0-6烷基、-SOn′NH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOn′-(C1-6烷基)、O-C1-6烷基、O-C3-6环烷基,其中n′为0、1或2,并且其中烷基和环烷基任选被1-6个独立选择的卤素或OH取代。  
摘要 由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐为磷酸二酯酶4抑制剂,适用于治疗哮喘和炎症并适用于增强认知。  
国际公布 2004-06-10 WO2004/048374 英  
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