| 公开(公告)号 | CN1738804A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108919.2 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 吡唑化合物 |
| 主分类号 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.19 GB 0229618.4 |
| 申请(专利权)人 | 剑桥弗纳里斯有限公司;癌症研究技术有限公司;癌症研究所 |
| 发明(设计)人 | M·C·贝斯威克;M·J·德莱斯代尔;B·W·迪莫克;E·麦克唐纳 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005501 |
| 进入国家日期 | 2005.07.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(IA)或(IB)的化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂合物：其中：Ar是芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基或杂芳基(C1-C6烷基)，其中的任何一个均任选地在其芳基或杂芳基部分上被取代，R1是氢或任选取代的C1-C6烷基；R2是氢、任选取代的环烷基、环烯基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基或C1-C6炔基；或者羧基、甲酰胺或羧酸酯基团；且环A是非芳族碳环或杂环，其中(i)环碳任选地被取代，和/或(ii)环氮任选地被取代，取代基是式-(Alk1)p-(Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r-(Alk2)s-Q的基团，其中Alk1、Alk2和Alk3是任选取代的C1-C3烷基，Cyc是任选取代的碳环或杂环基；m、n、p、r和s独立地是0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-NRA-、-C(＝O)NRA-、-NRAC(＝O)-、-SO2NRA-或-NRASO2-，其中RA是氢或C1-C6烷基，且Q是氢或任选取代的碳环或杂环基。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂合物是HSP90的抑制剂，在对HSP90抑制有响应的疾病如癌的治疗中有价值。在各式中，Ar是芳基、芳基(C1-C6烷基)、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、杂芳基芳基(C1-C6烷基)或杂芳基芳基(C1-C6烷基)，其中任何一个可任选地在其芳基或杂芳基部分被取代；R1是氢或任选取代的C1-C6烷基；R2是氢、任选取代的环烷基、环烯基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基或C1-C6炔基；或羧基、甲酰胺或羧酸酯基团；且环A是非芳族碳环或杂环，其中(i)环碳任选地被取代，和/或(ii)环氮任选地被取代，取代基是式-(Alk1)p(Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r(Alk2)sQ的基团，其中Alk1、Alk2和Alk3是任选取代的C1-C3烷基，Cyc是任选取代的碳环或杂环基；m、n、p、r和s独立地是0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-NW-、-C(＝O)NRA-、-NRAC(＝O)-、-SO2NRA-或-NRASO2-，其中RA是氢或C1-C6烷基，且Q是氢或任选取代的碳环或杂环基。 |
| 国际公布 | 2004-07-08 WO2004/056782 英 |
