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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备5-羟基-3-氧-己酸衍生物的新方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备5-羟基-3-氧-己酸衍生物的新方法

医药数据库中心 药学论坛 株式会社LG生命科学/申铉翼;崔辅斘
公开(公告)号 CN1738789A  
公开(公告)日 2006.02.22  
申请(专利)号 CN200380108888.0  
申请日期 2003.11.17  
专利名称 制备5-羟基-3-氧-己酸衍生物的新方法  
主分类号 C07C49/173(2006.01)I  
分类号 C07C49/173(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C59/115(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.16 KR 10-2003-0002991  
申请(专利权)人 株式会社LG生命科学  
发明(设计)人 申铉翼;崔辅斘  
地址 韩国首尔  
颁证日  
国际申请 2003-11-17 PCT/KR2003/002470  
进入国家日期 2005.07.15  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程 泳  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种制备式(1)化合物或其互变异构体的方法其中,R代表氢,饱和-C1-C4-烷基,或不饱和-C2-C4-烷基,以及X代表卤素,该方法包括以下步骤:1)下式(2)的(S)-4-卤代-3-羟基丁腈衍生物其中X如上所定义,并且P代表氢或羟基保护基团,与下式(3)所示的α-卤代乙酸或α-卤代乙酸酯化合物反应:YCH2CO2R(3)其中,R如上所定义,并且Y代表Br或I,该反应在有机溶剂中于被有机酸或其衍生物激活的金属存在下进行,并且2)在酸水溶液存在下,步骤1)的产物被水解。  
摘要 本发明涉及一种制备光学活性5-羟基-3-氧-己酸衍生物或其互变异构体的新方法,所述5-羟基-3-氧-己酸衍生物或其互变异构体可用作制备抑制素,如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的中间体。(S)-4-卤代-3-羟基丁腈与卤代乙酸的布勒斯反应被用作提供所述产品的主要反应,其能使副产物形成最小化,并具有优良的产率。  
国际公布 2004-07-29 WO2004/063132 英  
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