| 公开(公告)号 | CN1738795A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108731.8 |
| 申请日期 | 2003.12.16 |
| 专利名称 | 二氢茚酮羧酸衍生物及其在治疗和预防糖尿病和血脂异常症中的应用 |
| 主分类号 | C07C309/65(2006.01)I |
| 分类号 | C07C309/65(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07C49/747(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C69/708(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C65/21(2006.01)I;C07C59/60(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07C69/712(2006.01)I;C07C32 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.13 FR 0300318 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·阿杰;M·布吕内;D·罗谢;J-J·泽耶;S·伊冯;V·居亚尔-当格瑞蒙;F·孔塔尔;D·盖里耶;G·费朗;Y·博诺姆 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-16 PCT/EP2003/014296 |
| 进入国家日期 | 2005.07.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物：其中：n为选自1、2和3的整数；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或饱和的脂肪烃基；CR10OR11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或饱和的脂肪烃基：R1和R2，可以相同或不同，表示H或饱和的脂肪烃链；或者R1和R2一起形成未取代或取代的饱和脂肪烃链；基团R3和R4，可以相同或不同，具有上述关于R1和R2的任意含义，或者R1和与CR1R2的α碳连接的基团R4表示空缺并且双键将CR1R2中的碳与位于α位的CR3R4中的碳连接；或者R1和R2中的一个基团与R3和R4中的一个基团一起形成未取代或取代的饱和或不饱和脂肪烃链；R5和R6中的一个基团表示W，并且另一个表示选自下述的Z：饱和或不饱和脂肪烃基；未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族碳环或杂环基；基团-alk-Cy，其中alk表示亚烷基链且Cy表示未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族杂环或碳环基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定义且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示饱和或不饱和的脂肪烃链，它是未取代或取代的和/或未中断或由任选取代的亚芳基中断的脂肪烃链；X表示O；NR8，其中R8表示H；饱和的脂肪烃基；基团-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述关于R7的除H外的任何含义；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳环基；或者X表示S(O)m，其中m选自0、1和2；R7表示H；饱和或不饱和的脂肪烃基；未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族碳环基；或者未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族杂环基；及其可药用的衍生物、盐、溶剂化物和立体异构体，并且还包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中：n为选自1、2和3的整数；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或饱和的脂肪烃基；CR10R11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或饱和的脂肪烃基；R1和R2，可以相同或不同，表示H或饱和的脂肪烃链；或者R1和R2一起形成未取代或取代的饱和脂肪烃链；基团R3和R4，可以相同或不同，具有上述关于R1和R2的任意含义，或者R1和与CR1R2的α碳连接的基团R4表示空缺并且双键将CR1R2中的碳与位于α位的CR3R4中的碳连接；或者R1和R2中的一个基团与R3和R4中的一个基团一起形成未取代或取代的饱和或不饱和脂肪烃链；R5和R6中的一个基团表示W，并且另一个表示选自下述的Z：饱和或不饱和脂肪烃基；未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族碳环或杂环基；基团-alk-Cy，其中alk表示亚烷基链且Cy表示未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族杂环或碳环基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定义且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示饱和或不饱和的脂肪烃链，它是未取代或取代的和/或未中断或由任选取代的亚芳基中断的脂肪烃链；X表示O；NR8，其中R8表示H；饱和的脂肪烃基；基团-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述关于R7的除H以外的任何含义；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳环基；或者X表示S(O)m，其中m选自0、1和2；R7表示H；饱和或不饱和的脂肪烃基；未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族碳环基；未取代或取代的饱和、不饱和和/或芳香族杂环基；及其可药用的衍生物、盐、溶剂化物和立体异构体，并且还包括其所有比例的混合物；它们可用于治疗血脂异常症、动脉粥样硬化和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063148 英 |
