




| 公开(公告)号 | CN1735593A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108268.7 |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 新CB1受体反激动剂 |
| 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.2 EP 03000003.8 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 亚历山大·迈韦格;汉斯·彼得·马蒂;沃纳·米勒;罗伯特·纳奎兹安;沃纳·奈德哈特;菲利浦·普夫勒格;斯特凡·勒韦尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-22 PCT/EP2003/014720 |
| 进入国家日期 | 2005.07.04 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐:其中X是C或N;R1是氢或低级烷基;R2是低级烷基或-(CH2)n-R2a;R2a是环烷基,其任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,氟化低级烷基或氟化低级烷氧基所单-、二-、三-或四-取代;含有1至3个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价饱和杂环,所述的杂环任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,氨基,低级烷基氨基,环烷基,氧代,氟化低级烷基或氟化低级烷氧基所单-、二-或三-取代;含有1至4个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价杂芳环,所述的杂芳环任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,氨基,低级烷基氨基或环烷基所单-、二-或三-取代;或苯基,其可以任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级烷基氨基,卤化低级烷基,卤化低级烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代;R3是环烷基,其任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,氟化低级烷基或氟化低级烷氧基所单-、二-、三-或四-取代;或苯基,其可以任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级烷基氨基,卤化低级烷基,卤化低级烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代;R4是含有一至三个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价杂芳环,所述的杂芳环任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,氨基,低级烷基氨基所单-、二-或三-取代;萘基,其可以任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级烷基氨基,卤化低级烷基,卤化低级烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代;或苯基,其可以任选独立地被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,硝基,卤化低级烷基,卤化低级烷氧基,氰基,低级烷基磺酰基或-NR7R8所单-、二-或三-取代;或所述的苯基残基的2个相邻的取代基一起是-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2-C(O)NH-;R5和R6各自独立地为氢,低级烷基,卤素或氟化甲基;R7和R8各自独立地为氢或低级烷基;或R7和R8与它们连接的氮原子一起形成任选含有1个或2个另外的独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元饱和或芳族杂环,所述的饱和或芳族杂环任选被羟基,低级烷基,低级烷氧基,卤素,氨基或低级烷基氨基所取代;m为0、1或2;n为0或1;p为1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和X如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和/或预防与CB1受体调节有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060870 英 |