7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法
医药数据库中心 药学论坛 广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社/冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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公开(公告)号
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CN1241928C
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公开(公告)日
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2006.02.15
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申请(专利)号
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CN03146092.5
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申请日期
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2003.07.22
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专利名称
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法
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主分类号
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C07D501/42(2006.01)I
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分类号
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C07D501/42(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社
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发明(设计)人
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冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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地址
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510515广东省广州白云区同和
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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黄丽娟;李 柏
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种结构式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的晶体，其中X为碘或氯；其特征是，该晶体具有如下X-射线粉末衍射图，该图谱由λ＝1.5406埃的铜射线穿过单色仪丝滤器而获得的：dI/I023.3-23.555-5811.65-11.8523-255.35-5.4535-384.62-4.6535-384.50-4.5566-694.28-4.3360-654.12-4.1856-593.90-3.9460-623.87-3.8970-733.80-3.8250-523.61-3.6325-283.51-3.5330-333.27-3.2920-222.81-2.831001.99-2.0058-601.62-1.6320-25其中d为晶面间距，I/I0为相对强度。
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摘要
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本发明涉及两种稳定的、高纯度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法。两种晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯均以相应的X-射线衍射图表征；这两种晶体的制备方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料，在有机溶剂存在下，与吡啶和/或碘化物反应，反应后采用不同的溶剂使晶体析出。这两种晶体可长时间稳定存在，不易分解，非常利于工业化生产；另外，制备方法易操作，成本低，安全性好。
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国际公布
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