公开(公告)号 | CN1733312A |
公开(公告)日 | 2006.02.15 |
申请(专利)号 | CN200510047060.X |
申请日期 | 2005.08.16 |
专利名称 | 氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制备方法 |
主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
发明(设计)人 | 郝爱军;邓英杰 |
地址 | 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
代理人 | 李宇彤 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 氟尿嘧啶-右旋糖酐,其特征在于:氟尿嘧啶通过乙酸间隔基团与右旋糖酐连接合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物。 |
摘要 | 本发明描述了一种氟尿嘧啶高分子前体药物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物及其制备方法。利用高分子材料可以在体内被动分布到各个组织中的特点,实现药物的被动靶向作用。氟尿嘧啶通过乙酸间隔基团与右旋糖酐连接。具体方法如下:首先将氟尿嘧啶进行衍生化,在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基团,利用羧基和右旋糖酐上的羟基进行酯化反应,得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前体药物。此高分子前体药物可用做抗肿瘤药物氟尿嘧啶的高分子前体药物,起到被动靶向和缓释作用,改善氟尿嘧啶的毒副作用,提高氟尿嘧啶的生物利用度。可以实现口服给药,对肿瘤进行靶向治疗。 |
国际公布 |