3-位取代的萘啶酮类化合物及其制备方法和在制药中的应用
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公开(公告)号
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CN1733764A
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公开(公告)日
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2006.02.15
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申请(专利)号
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CN200510041531.6
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申请日期
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2005.08.18
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专利名称
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3-位取代的萘啶酮类化合物及其制备方法和在制药中的应用
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国药科大学
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发明(设计)人
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李志裕;尤启冬;郭青龙;何训贵
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地址
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210009江苏省南京市童家巷24号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京天华专利代理有限责任公司
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代理人
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徐冬涛;刘成群
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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下述通式(I)表示的萘啶酮类化合物其中，R1代表H、取代的或无取代的烃基、取代的或无取代的芳烃基、取代的或无取代的杂环基或取代的或无取代的芳基；R2代表H、卤素、硝基或者氨基；R5代表H、卤素、硝基、氨基、腈基、羟基、烷氧基、取代的或无取代的烃基、取代的或无取代的芳烃基、取代的或无取代的杂环基或者取代的或无取代的芳基；R6和R7相同或不同，各自独立地代表H、卤素、羟基、烃基、烷氧基、芳烷氧基、杂环烷氧基、芳基、取代或无取代的芳杂环基、硝基、氨基；X代表O、S或者NH。
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摘要
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本发明公开了3-位取代的萘啶酮类化合物及其制备方法和在制药中的应用。该化合物是具有抗肿瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并唑和苯并噻唑取代化合物，该化合物的制备方法为取各种取代的萘啶酮-3-甲酸，与邻苯二胺、邻氨基苯酚或邻氨基硫酚，在多聚磷酸中缩合即得所述化合物；或者以通式(I)中R2＝H的化合物为原料，直接进行硝化即得所述化合物，也可再将硝基还原亦得所述化合物。该化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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国际公布
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