| 公开(公告)号 | CN1240388C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN99809572.9 |
| 申请日期 | 1999.06.10 |
| 专利名称 | 与脱氢表雄酮或衍生物组合的选择性雌激素受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/565(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/565(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.11 US 09/096,284 |
| 申请(专利权)人 | 内部研究股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·拉布里 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-06-10 PCT/CA1999/000538 |
| 进入国家日期 | 2001.02.12 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 性类固醇前体联合选择性雌激素受体调节剂的用途：其中性类固醇前体选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇和体内能转化成任何上述性类固醇前体的前体药物，选自EM-1304、EM-1305-CS、EM-1397、EM-1400、EM-1410、EM-1474-D；所述选择性雌激素受体调节剂是2S构型的具有光学活性的苯并吡喃化合物，或其药物学上可接受的盐，所述苯并吡喃化合物具有分子结构：其中G3选自氢、甲基和乙基；其中D是-OCH2CH2N(R3)R4，其中R3、R4和它们连接的氮一起为哌啶子基；其中R1和R2分别选自氢、羟基、和在体内转化成羟基的部分；其特征在于，用于制备治疗以下疾病：高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、骨质疏松的药物。 |
| 摘要 | 用于易感温血动物包括人，药物治疗和/或预防骨质疏松、乳房癌、高胆固醇血症、高脂血症或动脉粥样硬化的新方法，包括给予选择性雌激素受体调节剂，尤其是具有通式(I)的化合物，和选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的许多性类固醇前体，和在体内能转化成上述前体之一的化合物。另外，对药物治疗和/或预防骨质疏松症出现，公开了将二膦酸盐与选择性雌激素受体调节剂和/或性类固醇前体联合给予。也包括了用于本发明活性组分输送和药盒的药物组合物。 |
| 国际公布 | 1999-12-16 WO1999/063974 英 |
