公开(公告)号
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CN1240684C
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN02813066.9
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申请日期
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2002.06.27
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专利名称
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二苯并环庚烯化合物
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主分类号
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C07D215/14(2006.01)I
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分类号
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C07D215/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.6.27 JP 193859/2001
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申请(专利权)人
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宇部兴产株式会社
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发明(设计)人
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黑木良明;上野均;胜部哲嗣;川口哲男;冈成荣治;田中一郎;田中正幸;萩原昌彦
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地址
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日本山口县
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颁证日
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国际申请
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2002-06-27 PCT/JP2002/006469
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进入国家日期
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2003.12.29
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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李香兰
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种通式(I)所示的二苯并环庚烯化合物或其药理上可接受的盐,式中:R1表示氢原子、卤原子、羟基、硝基、氰基、氨基甲酰基、甲酰基、羧基、1H-四唑-5-基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、羟基C1~C4烷基、C2~C4链烯基、C2~C4炔基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基、C1~C4烷基亚磺酰基或C1~C4烷基磺酰基;R2表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;A表示吡啶基或喹啉基,该吡啶基或喹啉基,作为取代基可以具有卤原子、硝基、氰基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基或C3~C4亚烷基;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-、式-CH2CH2-、式-CH2S-、式-OCH2-或式-SCH2-;X表示氧原子、硫原子、亚甲基或=CH-;Y表示作为取代基可以具有卤原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基的C1~C10亚烷基或式(a)基其中,式中o、p各自表示0~2的整数,q表示1~4的整数;Z表示可以被保护的羧基、1-H-四唑-5-基、式-NH-SO2-R3-或式-CO-NH-SO2-R3-式中R3表示C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基或作为取代基可以具有卤原子、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、硝基或氰基的苯基;m表示1~4的整数,在m为2以上时,R1可以相互不同;n表示1~3的整数,在n为2以上时,R2可以相互不同;表示单键或双键。
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摘要
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本发明公开了通式(I)所示的二苯并环庚烯化合物或其药理上可接受的盐,以及以它们为有效成分、除了具有强力的白三烯D4拮抗作用外,还具有白三烯C4拮抗作用以及白三烯E4拮抗作用并且作为抗哮喘药、抗变态反应药以及抗炎药有效的药物组合物,∴式中:R1表示氢原子、卤原子等;R2表示氢原子、卤原子等;A表示含有1~3个选自由氮原子、氧原子及硫原子构成一组中的杂原子的5员或6员芳香杂环基等,该芳香杂环基,作为取代基可以具有卤原子、硝基等;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-等;Y表示作为取代基可以具有卤原子的C1~C10亚烷基等;Z表示可以被保护的羧基等;m表示1~4的整数;n表示1~3的整数:表示单键或双键。
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国际公布
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2003-01-09 WO2003/002539 日
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