公开(公告)号
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CN1732165A
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN200380107485.4
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申请日期
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2003.10.22
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专利名称
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用于治疗病毒感染的1-酰基-吡咯烷衍生物
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主分类号
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C07D417/04(2006.01)I
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分类号
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C07D417/04(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.24 GB 0224774.0;2002.12.18 GB 0229470.0;2003.7.22 GB 0317141.0
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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戴维·黑格;查尔斯·D·哈特利;彼得·D·豪斯;德博拉·L·杰克逊;普里托姆·沙;马丁·J·斯莱特
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2003-10-22 PCT/EP2003/011813
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进入国家日期
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2005.06.24
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(Ia)的化合物:其中:A代表羟基;D代表芳基或杂芳基;E代表氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基;G代表氢或任选被一个或多个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:卤素、OR1、SR1、C(O)NR2R3、CO2H、C(O)R4、CO2R4、NR2R3、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHC(O)NR5R6、SO2NR5R6、SO2R4、硝基、氰基、芳基、杂芳基和杂环基;R1代表氢、C1-6烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;R2和R3独立地选自氢、C1-6烷基、芳基和杂芳基;或R2和R3与其相连的氮原子一起形成5或6员饱和的环状基团;R4选自C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;或R5和R6与其相连的氮原子一起形成5或6员饱和的环状基团;和J代表C1-6烷基、杂环基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;条件是i)E和G不都为氢;并且ii)该化合物不是4-乙烯基-1-(2-硝基苯甲酰基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;1-(2-氨基苯甲酰基)-4-(1-羟基乙基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;4-(1-羟基乙基)-1-(2-硝基苯甲酰基)-2,2-吡咯烷二羧酸,二乙酯;和其盐、溶剂合物和酯;条件是当酯化A形成-OR,其中R选自直链或支链的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基时,R不是叔丁基。
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摘要
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式(I)抗病毒药剂,其中:A代表羟基;D代表芳基或杂芳基;E代表氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基;G代表氢或任选取代的C1-6烷基;J代表C1-6烷基、杂环基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;和其盐、溶剂合物和酯;条件是当酯化A形成-OR,其中R选自直链或支链的烷基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基时,R不是叔丁基;制备它们的方法,包括它们的药物组合物,以及使用它们治疗HCV的方法。
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国际公布
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2004-05-06 WO2004/037818 英
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