| 公开(公告)号 | CN1732154A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380102635.2 |
| 申请日期 | 2003.10.25 |
| 专利名称 | 具有MCH拮抗作用的新颖炔类化合物及包括这些化合物的药物 |
| 主分类号 | C07D213/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.31 DE 10250708.2 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂芬-乔治·米勒;德克·施滕坎普;克尔斯滕·阿恩特;杰拉尔德·J·罗思;拉尔夫·R·H·洛茨;索尔斯滕·莱曼-林茨;马丁·伦特;菲利普·勒斯滕伯格;克劳斯·鲁道夫 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-25 PCT/EP2003/011887 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种通式I炔类化合物，其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、混合物及其盐，其中R1，R2彼此独立表示H、C1-8-烷基或C3-7-环烷基，任选被基团R11取代，同时在5-、6-或7-员环烷基的位置3或4上的-CH2-基团可被-O-、-S-或-NR13-置换，或苯基或吡啶基，任选被基团R12单或多取代，和/或被硝基单取代，或R1与R2形成C2-8-亚烷基桥基，其中-一或两个-CH2-基团可彼此独立被-CH＝N-或-CH＝CH-置换，和/或-一或两个-CH2-基团可彼此独立被-O-、-S-、-SO-、-(SO2)-、-C＝N-R18-、-C＝N-O-R18-、-CO-、-C(＝CH2)-或-NR13-置换，其方式是使杂原子不会彼此直接相连，同时在上文定义的亚烷基桥基中，一或多个H原子可被R14置换，且同时上文定义的亚烷基桥基可被一或两个相同或不同碳环基或杂环基团Cy取代，其方式是使亚烷基桥基与基团Cy间的键结以下述方式形成-通过单或双键，-通过共用C原子，形成螺环状环系统，-通过两个共用、相邻C和/或N原子，形成稠合的双环状环系统，或-通过三个或更多个C和/或N原子，形成桥接环系统，X表示单键或C1-6-亚烷基桥基，其中--CH2-基团可被-CH＝CH-或-C≡C-置换，和/或-一或两个-CH2-基团可彼此独立被-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-CO-或-NR4-置换，其方式是使在各情况下，两个O、S或N原子或一个O与一个S原子不会彼此直接相连，同时桥基X可连接至R1，包括连接至R1与X的N原子，形成杂环基团，同时桥基X也可另外连接至R2，包括连接至R2与X的N原子，形成杂环基团，且亚烷基桥基的两个C原子或一个C与一个N原子可通过另一个C1-4-亚烷基桥基连接在一起，且C原子可被R10取代，和/或一或两个C原子在各情况下可被一或两个相同或不同取代基取代，取代基选自C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-3-烷基、C4-7-环烯基及C4-7-环烯基-C1-3-烷基，同时两个烷基和/或烯基取代基可连接在一起，形成碳环系统，且W，Z彼此独立表示单键或C1-4-亚烷基桥基，同时在基团W和/或Z中，未与-C≡C-基团相邻的-CH2-基团可被-O-或-NR5-置换，且两个相邻C原子或一个C原子与一个相邻N原子，可通过另一个C1-4-亚烷基桥基连接在一起，且在此亚烷基桥基中和/或在另外的亚烷基桥基中，C原子可被R10取代，和/或一或两个C原子可彼此独立被一或两个相同或不同C1-6-烷基取代，同时两个烷基可连接在一起，形成碳环，且Y表示给定的Cy的含义之一，同时R1可连接至Y，包括基团X及连接至R1与X的N原子，形成稠合至Y的杂环基团，和/或X可连接至Y，形成稠合至Y的碳环或杂环基团，且A表示给定的Cy的含义之一，且B表示给定的Cy的含义之一，或C1-6-烷基、C1-6-烯基、C1-6-炔基、C3-7-环烷基-C1-3-烷基、C3-7-环烯基-C1-3-烷基、C3-7-环烷基-C1-3-烯基或C3-7-环烷基-C1-3-炔基，其中一或多个C原子可被卤素单或多取代，和/或可被羟基或氰基单取代，和/或环状基团可被R20单或多取代，Cy表示碳环或杂环基团，选自下列含义之一-饱和3-至7-员碳环基团，-不饱和4-至7-员碳环基团，-苯基，-饱和4-至7-员或不饱和5-至7-员杂环基团，具有N、O或S原子作为杂原子，-饱和或不饱和5-至7-员杂环基团，具有两个或多个N原子，或具有一或两个N原子与O或S原子作为杂原子，-芳族杂环5-或6-员基团，具有一或多个相同或不同选自N、O和/或S的杂原子，同时上文所提及的4-，5-，6-或7-员基团可通过两个稠合至苯基或吡啶环的共用、相邻C原子连接，且在上文所提及的5-，6-或7-员基团中，一或两个非相邻-CH2-基团可彼此独立被-CO-、-C(＝CH2)-、-(SO)-或-(SO2)-置换，且上文所提及的饱和6-或7-员基团也可以桥接环系统存在，具有亚胺基、(C1-4-烷基)-亚胺基、亚甲基、(C1-4-烷基)-亚甲基或二-(C1-4-烷基)-亚甲桥，且上文所提及的环状基团可在一或多个C原子处被R20单-或多取代，在苯基的情况中，其也可另外被硝基单取代，和/或一或多个NH基团可被R21取代，R4，R5彼此独立具有给定的R17的含义之一，R10表示羟基、ω-羟基-C1-3-烷基、C1-4-烷氧基、ω-(C1-4-烷氧基)-C1-3-烷基、羧基、C1-4-烷氧基羰基、氨基、C1-4-烷基-氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、环-C3-6-亚烷基亚胺基、氨基-C1-3-烷基、C1-4-烷基-氨基-C1-3-烷基、二-(C1-4-烷基)-氨基-C1-3-烷基、环-C3-6-亚烷基亚胺基-C1-3-烷基、氨基-C2-3-烷氧基、C1-4-烷基-氨基-C2-3-烷氧基、二-(C1-4-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基、环-C3-6-亚烷基亚胺基-C2-3-烷氧基、氨基羰基、C1-4-烷基-氨基羰基、二-(C1-4-烷基)-氨基羰基、环-C3-6-亚烷基亚胺基-羰基，R11表示C2-6-烯基、C2-6-炔基、R15-O、R15-O-CO、R15-CO-O、R16R17N、R18R19N-CO或Cy，R12具有给定的R20的含义之一，R13具有给定的R17的含义之一，除羧基外，R14表示卤素、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、R15-O、R15-O-CO、R15-CO、R15-CO-O、R16R17N、R18R19N-CO、R15-O-C1-3-烷基、R15-O-CO-C1-3-烷基、R15-O-CO-NH、R15-SO2-NH、R15-O-CO-NH-C1-3-烷基、R15-SO2-NH-C1-3-烷基、R15-CO-C1-3-烷基、R15-CO-O-C1-3-烷基、R16R17N-C1-3-烷基、R18R19N- |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的炔类化合物，其中基团与残基A、B、W、X、Y、Z、R1及R2具有在权利要求1中给定的意义。本发明还涉及含有至少一种根据本发明的炔类的药物。由于MCH受体拮抗作用，使得本发明药物适合用于治疗代谢病症和/或进食病症，特别是肥胖、善饥、食欲缺乏、饮食过多及糖尿病。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039780 德 |
