| 公开(公告)号 | CN1732171A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380107732.0 |
| 申请日期 | 2003.10.28 |
| 专利名称 | 吡啶并吡咯里嗪和吡啶并吲嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.30 US 60/422,443;2003.6.26 US 60/482,626 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 发明(设计)人 | Y·勒布兰克;C·迪弗雷纳;P·罗伊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-28 PCT/CA2003/001658 |
| 进入国家日期 | 2005.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种具有下式I的化合物及其药学上可接受的盐和水合物，其中：A选自任选被1-4个卤原子、O(CH2)1-2和S(CH2)1-2取代的C1-3烷基；Ar为各自任选被1-4个独立选自Rg的基团取代的芳基或杂芳基；Q选自：(1)COOH，(2)CONRaRb，(3)C(O)NHSO2Rc，(4)SO2NHRa，(5)SO3H，(6)PO3H2，和(7)四唑基；X1、X2、X3或X4之一为氮原子，其余的独立选自CH和C-Rg；Y1选自-(CRdRe)a-X-(CRdRe)b-、亚苯基、C3-6环烷叉基和C3-6亚环烷基，其中a和b为0-1的整数，以使a和b的和等于0、1或2，X为化学键、O、S、NRa、C(O)、CH(ORa)、OC(O)、C(O)O、C(O)NRa、OC(O)NRa、NRaC(O)、CRd＝CRe或C≡C；Y2选自(CRdRe)m和CRd＝CRe；R1选自H、CN、ORa、S(O)nC1-6烷基和任选被1-6个独立选自卤素、ORa和S(O)nC1-6烷基的基团取代的C1-6烷基；R2选自H和任选被1-6个卤素取代的C1-6烷基；或R1和R2一起表示氧代基；或R1和R2结合在一起形成3元环或4元环，该环含有0个或1个选自NRf、S、和O的杂原子并且任选被1个或2个选自F、CF3和CH3的基团取代；R3选自H和任选被1-6个独立选自ORa和卤素的基团取代的C1-6烷基；R3和Rb独立选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、Cy和CyC1-10烷基，其中所述烷基、烯基、炔基和Cy任选被1-6个独立选自以下的取代基取代：卤素、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基、羟基、CF3、OC(O)C1-4烷基、OC(O)NRiRj和芳氧基；或者Ra和Rb与连接它们的原子一起形成含有0-2个独立选自氧、硫和N-Rf等额外杂原子的4-7元杂环；Rc选自任选被1-6个卤素、芳基和杂芳基取代的C1-6烷基，其中所述芳基和杂芳基任选被1-3个选自卤素、OC1-6烷基、O-卤代C1-6烷基、C1-6烷基和卤代C1-6烷基的基团取代；Rd和Re独立地为H、卤素、芳基、杂芳基、C1-6烷基或卤代C1-6烷基；Rf选自H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、Cy、C(O)C1-6烷基、C(O)卤代C1-6烷基和C(O)-Cy；Rg选自：(1)卤素，(2)CN，(3)任选被1-8个独立选自芳基、杂芳基、卤素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb、SRa和ORa的基团取代的C1-6烷基，其中芳基、杂芳基和烷基各自任选被1-6个独立选自卤素、CF3和COOH的基团取代，(4)任选被1-6个独立选自卤素和ORa的基团取代的C2-6烯基，(5)Cy，(6)C(O)Ra，(7)C(O)ORa，(8)CONRaRb，(9)OCONRaRb，(10)OC1-6烷基，其中烷基任选被1-6个选自卤素、芳基、杂芳基、OH和OC(O)Ra的取代基取代，(11)O-Cy，(12)S(O)nC1-6烷基，其中烷基任选被1-6个选自卤素、芳基、杂芳基、OH、和OC(O)Ra的取代基取代，(13)S(O)n-Cy，(14)-NRaS(O)nRb，(15)-NRaRb，(16)-NRaC(O)Rb，(17)-NRaC(O)ORb，(18)-NRaC(O)NRaRb，(19)S(O)nNRaRb，(20)NO2，(21)C5-8环烯基，其中Cy任选被1-8个独立选自卤素、C(O)Ra、ORa、C1-3烷基、芳基、杂芳基和CF3的基团取代；Ri和Rj独立选自H、C1-10烷基、Cy和Cy-C1-10烷基；或Ri和Rj与连接它们的氮原子一起形成含有0-2个独立选自O、S和N-Rf的额外杂原子的5-7元环；Cy选自杂环基、芳基和杂芳基；m为1、2或3；且n为0、1或2。 |
| 摘要 | 吡啶并吡咯里嗪和吡啶并吲嗪衍生物是前列腺素受体拮抗剂，它们适用于治疗前列腺素介导的过敏性鼻炎、鼻充血和哮喘等疾病。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039807 英 |
