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作为P2X7抑制剂、用于治疗炎性疾病的3-(3,5-二氧代-4,5-二氢-3H-(1,2,4)三嗪-2-基)-苯甲酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/M·A·东布罗斯基;A·J·迪普朗捷
公开(公告)号 CN1732006A  
公开(公告)日 2006.02.08  
申请(专利)号 CN200380108035.7  
申请日期 2003.12.19  
专利名称 作为P2X7抑制剂、用于治疗炎性疾病的3-(3,5-二氧代-4,5-二氢-3H-(1,2,4)三嗪-2-基)-苯甲酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/53(2006.01)I  
分类号 A61K31/53(2006.01)I;C07D253/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.31 US 60/437,505  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 M·A·东布罗斯基;A·J·迪普朗捷  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2003-12-19 PCT/IB2003/006254  
进入国家日期 2005.06.30  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐或溶剂合物或前药,其中R1为(C1-C6)烷基,任选地被(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C10)杂环基或(C1-C10)杂芳基取代,其中每个所述的(C1-C6)烷基、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C10)杂环基或(C1-C10)杂芳基任选地被一至三个适宜的部分取代,所述部分独立地选自羟基、卤素、CN-、(C1-C6)烷基、HO(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-NH(C=O)-、NH2(C=O)-、(C1-C6)烷氧基或(C3-C10)环烷基,其中所述的(C3-C10)环烷基任选地被一个或多个选自卤素或(C1-C6)烷基的部分取代;R2为氢、卤素、-CN和(C1-C6)烷基,其中所述的(C1-C6)烷基任选地被一至三个适宜的部分取代,所述部分独立地选自卤素、羟基、氨基、-CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CF3、CF3O-、(C1-C6)烷基-NH-、[(C1-C6)烷基]2-N-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S=O)-、(C1-C6)烷基-(SO2)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C=O)-和(C3-C6)环烷基;R3为式(III)的氮连接的(C1-C10)杂环基:其中R4独立地选自适宜的取代基,如氢、卤素、羟基、-CN、HO-(C1-C6)烷基、任选被一至三个氟取代的(C1-C6)烷基、任选被一至三个氟取代的(C1-C6)烷氧基、HO2C-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、R5R6N(O2S)-、(C1-C6)烷基-(O2S)-NH-、(C1-C6)烷基-O2S-[(C1-C6)烷基-N]-、R5R6N(C=O)-、R5R6N(CH2)m-、(C6-C10)芳基、(C3-C8)环烷基、(C1-C10)杂芳基、(C1-C10)杂环基、(C6-C10)芳基-O-、(C3-C8)环烷基-O-、(C1-C10)杂芳基-O-和(C1-C1O)杂环基-O-;且R7独立地选自适宜的取代基,如氢和(C1-C6)烷基,任选被一至三个卤素、羟基、-CN、(C1-C6)烷氧基-、(C2-C6)链烯氧基、(C1-C6)烷基-SO2-、NH2-、((C1-C6)烷基)n-N-、((C2-C6)链烯基)n-N-、((C2-C6)炔基)n-N-、NH2(C=O)-、(C1-C6)烷基-(C=O)N-、((C1-C6)烷基)n-N-(C=O)-、(C2-C6)链烯基-(C=O)N-、((C2-C6)链烯基)n-N-(C=O)-、(C2-C6)炔基-(C=O)N-、((C2-C6)炔基)n-N-(C=O)-、(C1-C6)烷基-(C=O)-、(C2-C6)链烯基-(C=O)-、(C2-C6)炔基-(C=O)-、(C3-C10)环烷基-(C=O)-、(C1-C10)杂环基-(C=O)-、(C6-C10)芳基-(C=O)、(C1-C10)杂芳基-(C=O)、(C1-C6)烷基-(C=O)O-、(C2-C6)链烯基-(C=O)O-、(C2-C6)炔基-(C=O)O-、(C1-C6)烷基-O(C=O)-、(C2-C6)链烯基-O-(C=O)-、(C2-C6)炔基-O-(C=O)-、(C3-C10)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C10)杂环基和(C1-C10)杂芳基取代;其中R4和R7可各自在任意脂族或芳族碳原子上被一至三个适宜的部分取代,所述部分独立地选自卤素、羟基、氨基、-CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CF3、CF3O-、(C1-C6)烷基-NH-、[(C1-C6)烷基]2-N-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S=O)-、(C1-C6)烷基-(SO2)-、(C1-C6)烷基-O-(C=O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C=O)-和(C3-C6)环烷基;R5和R6各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基、HO-(C2-C6)烷基和(C3-C8)环烷基,或者R5和R6可以任选地和它们所连接的氮原子一起形成3至8元杂环;n为0至2的整数;且m为1至2的整数。  
摘要 本发明提供了式(I)的P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂,其中R1和R2如权利要求1中定义,R3为式(II)的氮连接的(C1-C10)杂环基,其中R4和R7如权利要求1中定义。本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的疾病,包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎;过敏、哮喘、COPD、癌症、中风或心脏病发作中的再灌注或局部缺血、自体免疫疾病和其它疾病。  
国际公布 2004-07-15 WO2004/058270 英  
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