公开(公告)号
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CN1732162A
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN200380107695.3
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申请日期
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2003.12.18
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专利名称
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用于治疗中枢神经系统疾病的1,2,4-三氨基苯衍生物
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主分类号
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C07D333/20(2006.01)I
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分类号
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C07D333/20(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D333/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.27 DK PA200202012
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申请(专利权)人
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H·隆德贝克有限公司
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发明(设计)人
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M·罗特兰德;A·里岑;M·邦 诺尔加德;N·汉津;C·温策尔 托尔诺埃
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地址
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丹麦哥本哈根
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颁证日
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国际申请
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2003-12-18 PCT/DK2003/000906
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进入国家日期
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2005.06.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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庞立志
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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一种式I的1,2,4-三氨基苯衍生物或其药学上可接受的盐:其中:R1选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基;R2和R2’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基;R3选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基;其中:R10和R10’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,或R10和R10’与它们连接的氮原子一起形成任选包含1、2或3个其他杂原子的4-8元饱和或不饱和环;X为CO或SO2;Z为O或NR4,其中:R4选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基;或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成任选包含1、2或3个其他杂原子的4-8元饱和或不饱和环,所述由R3和R4以及氮原子形成的环任选被一个或多个独立地选自C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和芳基-C1-6-烷(烯/炔)基的取代基取代;q为0或1;且Y代表式II或III的杂芳基:其中:W为O或S;m为0、1、2或3;n为0、1、2、3或4;p为0或1;且R5各自独立选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、卤素、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、-CO-NR6R6’、氰基、硝基、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8和SO2OR8;其中:R6和R6’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和芳基;R7和R7’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和酰基;且R8选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和-NR9R9’;其中:R9和R9’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基。
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摘要
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本发明涉及通式I的1,2,4-三氨基苯衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058739 英
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