公开(公告)号 | CN1240698C |
公开(公告)日 | 2006.02.08 |
申请(专利)号 | CN200310108671.1 |
申请日期 | 2003.11.12 |
专利名称 | 制备异黄酮类化合物的方法 |
主分类号 | C07D311/36(2006.01)I |
分类号 | C07D311/36(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江大学 |
发明(设计)人 | 吴纯鑫;戴立言;陈英奇;翁志学 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖区玉古路20号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
代理人 | 韩介梅 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 制备结构通式(I)的异黄酮类化合物的方法式中:R2=OH,OR;R1,R3=H,OH,OR,R为四个碳及四个碳以下的低级烷烃,其特征是包括以下步骤:第一步将1,3,5-三烷氧基苯或1,3-二烷氧基苯与对烷氧基苯乙腈或苯乙腈或对羟基苯乙腈放入反应器,加入醚或呋喃或芳烃有机溶剂,在ZnCl2的催化下,通入氯化氢气体,进行苯环上的亲电取代反应,然后在相转移催化剂作用下,水解生成相应的脱氧安息香;或将1,3,5-三烷氧基苯或1,3-二烷氧基苯与苯乙酰氯或其烷氧基衍生物或羟基衍生物在AlCl3催化剂存在下,在卤代烃溶剂中反应,直接生成相应的脱氧安息香;第二步将脱氧安息香放入卤代烃溶剂中,加入AlCl3,AlCl3的用量为脱氧安息香用量的0.5-5当量,生成相应的2-羟基脱氧安息香;第三步将2-羟基脱氧安息香与增碳试剂倒入反应溶剂中,在催化剂作用下,进行增碳关环反应,反应温度为60-160℃,生成烷氧基异黄酮;第四步在烷氧基异黄酮中加入氢溴酸进行脱烷基反应,脱去烷基得到异黄酮类化合物。 |
摘要 | 本发明公开了制备结构通式(I)的异黄酮类化合物的新方法,该方法包括以下步骤:第一步赫氏(Hoesch)反应生成相应的脱氧安息香;第二步脱烷生成相应的2-羟基脱氧安息香;第三步增碳关环反应,生成烷氧基异黄酮;第四步脱烷基反应,得到异黄酮类化合物。本发明方法克服了原有工艺的不稳定性,适合工业化生产。式中:R2=OH,OR;R1,R3=H,OH,OR,R为四个碳及四个碳以下的低级烷烃。 |
国际公布 |