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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备异黄酮类化合物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备异黄酮类化合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/吴纯鑫;戴立言;陈英奇;翁志学
公开(公告)号 CN1240698C  
公开(公告)日 2006.02.08  
申请(专利)号 CN200310108671.1  
申请日期 2003.11.12  
专利名称 制备异黄酮类化合物的方法  
主分类号 C07D311/36(2006.01)I  
分类号 C07D311/36(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 吴纯鑫;戴立言;陈英奇;翁志学  
地址 310027浙江省杭州市西湖区玉古路20号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 韩介梅  
国省代码 浙江;33  
主权项 制备结构通式(I)的异黄酮类化合物的方法式中:R2=OH,OR;R1,R3=H,OH,OR,R为四个碳及四个碳以下的低级烷烃,其特征是包括以下步骤:第一步将1,3,5-三烷氧基苯或1,3-二烷氧基苯与对烷氧基苯乙腈或苯乙腈或对羟基苯乙腈放入反应器,加入醚或呋喃或芳烃有机溶剂,在ZnCl2的催化下,通入氯化氢气体,进行苯环上的亲电取代反应,然后在相转移催化剂作用下,水解生成相应的脱氧安息香;或将1,3,5-三烷氧基苯或1,3-二烷氧基苯与苯乙酰氯或其烷氧基衍生物或羟基衍生物在AlCl3催化剂存在下,在卤代烃溶剂中反应,直接生成相应的脱氧安息香;第二步将脱氧安息香放入卤代烃溶剂中,加入AlCl3,AlCl3的用量为脱氧安息香用量的0.5-5当量,生成相应的2-羟基脱氧安息香;第三步将2-羟基脱氧安息香与增碳试剂倒入反应溶剂中,在催化剂作用下,进行增碳关环反应,反应温度为60-160℃,生成烷氧基异黄酮;第四步在烷氧基异黄酮中加入氢溴酸进行脱烷基反应,脱去烷基得到异黄酮类化合物。  
摘要 本发明公开了制备结构通式(I)的异黄酮类化合物的新方法,该方法包括以下步骤:第一步赫氏(Hoesch)反应生成相应的脱氧安息香;第二步脱烷生成相应的2-羟基脱氧安息香;第三步增碳关环反应,生成烷氧基异黄酮;第四步脱烷基反应,得到异黄酮类化合物。本发明方法克服了原有工艺的不稳定性,适合工业化生产。式中:R2=OH,OR;R1,R3=H,OH,OR,R为四个碳及四个碳以下的低级烷烃。  
国际公布  
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