一种新的盐酸美金刚制备方法
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公开(公告)号
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CN1240668C
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN03150892.8
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申请日期
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2003.09.10
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专利名称
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一种新的盐酸美金刚制备方法
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主分类号
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C07C211/38(2006.01)I
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分类号
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C07C211/38(2006.01)I;C07C209/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院;浙江康裕制药有限公司
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发明(设计)人
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张福利;胡 猛;赵立志;葛萌芽
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种盐酸美金刚制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将1-溴-3，5-二甲基金刚烷和尿素及甲酸在50-180℃下反应0.25-5小时，反应结束后加入无机酸水溶液，在pH＝1～3的条件下水解，用无机碱水溶液调反应液至碱性，经有机溶剂萃取，萃取物与盐酸反应成盐，然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。
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摘要
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一种新的盐酸美金刚制备方法，以1-溴-3，5-二甲基金刚烷和尿素/甲酸进行胺化反应，甲酸兼做溶剂，再用无机酸水溶液水解，碱化后用溶剂萃取后与盐酸反应成盐，然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。本发明的制备方法，使用价廉易得的原料，反应在均相条件下进行，条件温和，后处理简单，反应收率高，产品纯度好，制备方法易实现规模生产。粗品纯度达到99.0％，经一次重结晶后产物纯度可达到99.98％，收率69.5％，熔点332℃(DSC)。
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国际公布
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