公开(公告)号 | CN1240700C |
公开(公告)日 | 2006.02.08 |
申请(专利)号 | CN03129364.6 |
申请日期 | 2003.06.18 |
专利名称 | 芳杂环羧酸衍生物,制备方法及在药学上的应用 |
主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学 |
发明(设计)人 | 闻 韧;黄 磊;蒋为群;董肖椿;王 浩;周 佩 |
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 包兆宜 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 芳杂环羧酸衍生物,具有下述式I结构:其中:X=NH,S,OC-R1与N可成双键;C-R3与C-R4可成双键,R1为CONHCH2CH2NH2,或R3为CONHCH2CH2NH2,R4、R5、R6、R7和R8为氢。 |
摘要 | 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。 |
国际公布 |