公开(公告)号
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CN1240386C
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公开(公告)日
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2006.02.08
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申请(专利)号
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CN03106654.2
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申请日期
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2003.02.25
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专利名称
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基质金属蛋白酶与肿瘤坏死因子的抑制剂
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主分类号
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A61K31/506(2006.01)I
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分类号
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A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.25 US 10/080,662
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申请(专利权)人
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先进基因股份有限公司
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发明(设计)人
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徐立伟;张素真;李政伟;刘邦熙;李慧萍;陈怡菁;陈俊村
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地址
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台湾省台中市工业区33路5号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余 颖
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国省代码
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台湾;TW
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主权项
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TNFα与TNFα-RI受体结合的抑制剂用于制造治疗哺乳动物TNFα相关性病症的药剂的用途,所述抑制剂是1-[3,4-二羟基-5-(2-羟基乙基)四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。
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摘要
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本发明揭示治疗和预防与TNFα相关之病症和与MMP相关之病症的方法,及供该治疗使用之化合物类。特定言之,本发明揭示含有下述通式之化合物的药物组合物:∴其中X是Zn(II)螫合基且选自(CH2)nOH、(CH2)nNH2、(CH2)nsH、(CH2)mCOOH、(CH2)mCOOR、(CH2)mCONH2、(CH2)m″CONH-OH、(CH2)m″CONH-R、或(CH2)n′O(PO3)m″(m″+1),其中n=2、3、4、或5、n′=2或3,m=1、2、3、或4,m′=1、2、3、4、5或6,m″=1、2、或3,且R=-Cm′H2m′+1或芳基,特别是含有1-[3,4-二羟基-5-(2-羟基乙基)-四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,该化合物对基质金属蛋白酶-2(明胶酶A)及TNFα与TNFα-RI受体之结合具有抑制功效。
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国际公布
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