| 公开(公告)号 | CN1239152C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN99801916.X |
| 申请日期 | 1999.08.26 |
| 专利名称 | 控释给药托耳替罗地的治疗制剂 |
| 主分类号 | A61K9/22(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.8.27 SE 9802864-0;1998.11.11 SE 9803871-4 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅和厄普约翰公司 |
| 发明(设计)人 | L·尼尔维伯兰特;B·海仑;B·奥尔森;J·斯特隆伯姆;B·克雷尔加德;L·欧卢普杰考博森;U·霍克;H·克里斯坦森;T·格兰;A·林勃格;M·威克勃格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-08-26 PCT/SE1999/001463 |
| 进入国家日期 | 2000.06.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 周中琦 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 含有托耳替罗地，其5-羟甲基代谢物或者托耳替罗地的相应外消旋体或它们的药用盐作为活性成分的药物制剂，其中所述制剂包括珠粒剂，每一珠粒包括：(i)蔗糖球核芯单位；(ii)该核芯上第一层，是基本上水不溶性的亲水聚合物；(iii)水溶性聚合物的第二层，活性成分溶解或分散在其中；和(iv)第三聚合物层，其中水不溶性聚合物与水溶性聚合物相结合，该第三聚合物层控制活性成分从第二层中的释放；该制剂在施予患者时提供活性成分的控制释放，使得在至少24小时内活性成分的血清浓度维持基本上恒定，其中用未结合活性成分的AUC表示的24小时血清浓度曲线下面积是由5至150nM*h，并且该制剂提供所述活性成分的血清浓度的平均波动指数不高于2.0，所述波动指数-FI，定义为FI＝(Cmax-Cmin)/AUCτ/τ，其中Cmax和Cmin分别是活性成分的最大和最小浓度，AUCτ是血清浓度曲线下面积，而τ是剂量间隔长度。 |
| 摘要 | 治疗不稳定性或活动过度性膀胱的方法和制剂，其中通过控释制剂将药学有效量的托耳替罗地或托耳替罗地-相关的化合物或它们的可药用盐给药于患者，该控释制剂以控制的速度给药托耳替罗地或所述的托耳替罗地-相关化合物或它们的盐至少24小时。 |
| 国际公布 | 2000-03-09 WO2000/012069 英 |
