| 公开(公告)号 | CN1239496C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN00809619.8 |
| 申请日期 | 2000.06.20 |
| 专利名称 | 呼吸系统的合胞体病毒复制抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.6.28 EP 99202087.5;2000.2.11 EP 00200452.1 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·E·詹森斯;K·P·M·-J·梅尔斯曼;F·M·索门;J·E·G·吉莱蒙特;J·F·A·拉克拉姆佩;K·J·L·M·安德里斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-06-20 PCT/EP2000/005676 |
| 进入国家日期 | 2001.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王其灏 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种利用化合物制造治疗病毒感染用药物的用途，其中该化合物为下式化合物其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构体，其中-a1＝a2-a3＝a4-代表如下式二价基-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；-N＝CH-CH＝CH-(a-2)；-CH＝N-CH＝CH-(a-3)；-CH＝CH-N＝CH-(a-4)；或-CH＝CH-CH＝N-(a-5)；其中(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)与(a-5)基团中各氢原子可任选地被下列基团置换：卤素、C1-6烷基、硝基、氨基、羟基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、羧基、氨基C1-6烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、羟基C1-6烷基，或如下式基团其中＝Z为＝O、＝CH-C(＝O)-NR5aR5b、＝CH2、＝CH-C1-6烷基、＝N-OH或＝N-O-C1-6烷基；Q为下式基团：其中Alk为C1-6亚烷基；Y1为式-NR2或-CH(NR2R4)-所示的二价基；X1为NR4、S、S(＝O)、S(＝O)2、O、CH2、C(＝O)、C(＝CH2)、CH(OH)、CH(CH3)、CH(OCH3)、CH(SCH3)、CH(NR5aR5b)、CH2-NR4或-NR4-CH2；X2为直接键、CH2、C(＝O)、NR4、C1-4烷基-NR4、NR4-C1-4烷基；t为2、3、4或5；u为1、2、3、4或5；v为2或3；且Alk与(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)及(b-8)基团中所定义碳环与杂环中各氢原子可任选地被R3置换；但其条件是当R3为羟基或C1-6烷氧基时，则R3不能置换氮原子α位置上的氢原子；G为直接键或C1-10亚烷基；R1为选自下列的单环系杂环：哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、噁二唑基、及异噻唑基；且各杂环可任选地被1个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c-、芳基-SO2-NR5c-、C1-6烷氧羰基、-C(＝O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、卤代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-及单-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-；各n分别为1、2、3或4；R2为氢、甲酰基、C1-6烷羰基、Het羰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、被N(R6)2取代的C3-7环烷基、或被N(R6)2取代的C1-10烷基，C1-10烷基任选地带有第二个、第三个或第四个选自下列的取代基：氨基、羟基、C3-7环烷基、C2-5亚烷基、哌啶基、单-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧羰氨基、芳基及芳氧基；R3为氢、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、或芳基C1-6烷氧基；R4为氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基；R5a、R5b、R5c及R5d分别为氢或C1-6烷基；或R5a与R5b、或R5c与R5d共同形成-(CH2)s-二价基，其中s为4或5；R6为氢、C1-4烷基、甲酰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷羰基或C1-6烷氧羰基；芳基为苯基或被1个或多个选自下列的取代基取代的苯基：卤素、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基；及Het为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物在生产用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物方面的用途，式(I)中的-a1＝a2-a3＝a4-为式-CH＝CH-CH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-CH＝N-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-、-CH＝CH-CH＝N-的基团，其中各氢原子可任选地被取代；Q为式(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)的基团，G为直接连键或C1-10亚烷基；R1为任选取代的单杂环。其中一些式(I)化合物是新的。∴∴ |
| 国际公布 | 2001-01-04 WO2001/000611 英 |
