| 公开(公告)号 | CN1239482C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN00815441.4 |
| 申请日期 | 2000.11.01 |
| 专利名称 | 烟碱性受体激动剂的正调节剂 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.3 SE 9903997-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·古利;T·兰托恩;J·马科尔;J·罗萨蒙德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-01 PCT/SE2000/002148 |
| 进入国家日期 | 2002.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;刘 冬 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1和R3独立地是氢或C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基或CH2CN；R4是(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；X是O；Y是O、S或NR5；R5是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基；n和m独立地为0-4；d为1-3；e为0-1；Ar是苯基、萘基或者呋喃；Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8独立地为氢、C1-C4烷基、芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；其中：R9、R10、R11和R12独立地为氢、C1-C4烷基或芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐，其中：R1和R3独立地是氢或C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基或CH2CN；R4是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2C(W)＝CH2、(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；W是卤素；X和Y独立地是O、S或NR5；R5是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基；或R3和R5一起形成一个环；n和m独立地为0-4；d为1-3；e为0-1；Ar是苯基、萘基或者含有0-4个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环；Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8独立地为氢、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k，其中：Q是O、S、NR13或一个键；j是2-4；k是0-2；R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基；涉及其制备方法、包含其的药用组合物以及它们在治疗中的应用，尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强烟碱性受体激动剂的效力。∴ |
| 国际公布 | 2001-05-10 WO2001/032619 英 |
