| 公开(公告)号 | CN1239485C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN01809865.7 |
| 申请日期 | 2001.05.18 |
| 专利名称 | 作为IL-1β和TNF-α抑制剂的二苯酮类 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.22 US 60/205,579 |
| 申请(专利权)人 | 里奥制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·霍尼曼 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-18 PCT/DK2001/000346 |
| 进入国家日期 | 2002.11.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 下列通式I的化合物及其与可药用酸形成的盐、水合物和溶剂合物，以及任选地其杂环R5取代基的氮原子被氧化的N-氧化物：其中R1选自卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R2代表一个或多个相同或不同的取代基，它们选自氢、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R3代表一个在C＝X邻位的取代基，它们选自卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、巯基、氰基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氨基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；R4代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、羧基或芳基；R5代表含有1-4个杂原子的杂芳香单环或双环系统，除了三嗪，所述的环系可以任选被氢、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、羟基烷氧基、巯基、氰基、羧基、硝基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10取代，其中R9和R10相同或不同且各自代表氢、烷基或芳基；X代表氧、硫、N-OH或NR11，其中R11是氢或烷基。 |
| 摘要 | 通式(I)的杂芳基氨基二苯酮类抑制白细胞介素-1β和TNF-α且由此可以用于炎性疾病和疾患的治疗。 |
| 国际公布 | 2001-11-29 WO2001/090074 英 |
