| 公开(公告)号 | CN1729180A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380107052.9 |
| 申请日期 | 2003.10.21 |
| 专利名称 | 哌嗪基和二氮杂环庚基苯甲酰胺和硫代苯甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.23 US 60/420,495 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·L·阿波达卡;J·A·雅布罗诺夫斯基;K·S·利;C·R·沙;D·M·斯万森;W·肖 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-21 PCT/US2003/033343 |
| 进入国家日期 | 2005.06.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种组合物，所述组合物包含下式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯、互变异构体、溶剂合物或酰胺：其中R1为C1-10烷基、C3-8烯基、C3-8环烷基、(C3-8环烷基)C1-6烷基、(C3-8环烷基)C3-8烯基或(C1-8烷基羰基)C1-8烷基；n为1或2；X为O或S；R2、R3和R4之一为G，其余两个独立地为氢、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、甲基或C1-3烷氧基；G为LQ；L为直链基团-(CH2)m-，其中m为1-7的整数；Q为NR8R9，其中R8独立选自氢、C1-6烷基、C3-6烯基、3-9元碳环基、3-12元杂环基、苯基、(6-9元杂环基)C1-6亚烷基和(苯基)C1-6亚烷基；R9独立选自C1-6烷基、C3-6烯基、6-9元碳环基、3-12元杂环基、苯基、(6-9元杂环基)C1-6亚烷基和(苯基)C1-6亚烷基；或Q为饱和的3-12元N连接的杂环基，其中，除N连接氮之外，3-12元杂环基还可任选含有1-3个独立选自O、S和NH的额外杂原子；其中Q任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：羟基、卤素、甲酰胺基、C1-6烷基、5-9元或6-9元杂环基、-N(C1-6烷基)(5-9元或6-9元杂环基)、-NH(5-9元或6-9元杂环基)、-O(5-9元或6-9元杂环基)、(5-9元或6-9元杂环基)C1-3亚烷基、C1-6烷氧基、(C3-6环烷基)-O-、苯基、(苯基)C1-3亚烷基和(苯基)C1-3亚烷基-O-，其中上述杂环基、苯基和烷基各自可任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：三氟甲基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、羟基和C1-3烷基；前提条件是当R1为甲基时，G不为哌啶-1-基甲基；并且其中上述烷基、亚烷基、烯基、杂环基、环烷基、碳环基和芳基可各自独立任选地被1-3个独立选自以下的取代基取代：三氟甲基、甲氧基、卤素、氨基、硝基、羟基和C1-3烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的取代哌嗪基和二氮杂环庚基苯甲酰胺和硫代苯甲酰胺、含有上述化合物的组合物以及它们的制备方法和使用方法，以治疗组胺介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037801 英 |
