公开(公告)号
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CN1729190A
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN200380107228.0
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申请日期
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2003.10.21
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专利名称
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3-苯基取代的吡啶并吲哚酮,其制备和治疗用途
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)N;C07D211/76(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.23 FR 02/13264
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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B·宝利;P·卡塞拉斯;P·恰佩蒂;J-M·德洛寇;S·杰格汉姆;Y·穆涅奥克斯;C-G·韦穆特
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2003-10-21 PCT/FR2003/003110
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进入国家日期
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2005.06.22
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余 颖
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)所示化合物,式中:-R1代表氢原子、(C1-C4)烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氢吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2(C1-C4)Alk或(CH2)nCONR6R7基团;-R2代表氢原子或(C1-C4)烷基;-或者R1和R2一起形成(CH2)3基团;-R3代表被羟基、羟甲基、羧基、(C1-C4)烷酰基,叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C4)烷基磺酰基、三氟甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团单取代的苯基;被2至5个相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团取代的苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、羟甲基、(C1-C4)烷氧基、羰基、(C1-C4)烷酰基、叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基磺酰基或苯基或氰基;或者R3代表未取代或苯基被卤素原子取代的苯并间二氧杂环戊烯基;-R4和R5相同或不同,各自独立地代表氢原子或卤素原子或羟基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、苯基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷基磺酰基或者O-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基团;-R6代表氢或(C1-C4)烷基;-R7代表氢或(C1-C4)烷基;-或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团,所述杂环基团选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或者4-甲基哌嗪-1-基;-R’6代表氢或(C1-C4)烷基;-R’7代表氢或(C1-C4)烷基;-或者R’6和R’7与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团,所述杂环基团选自吗啉基或吡咯烷基;-R8代表氢、(C1-C4)烷基或-(CH2)nNR6R7基团;-或者R6和R8与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团,所述杂环基团选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或4-甲基哌嗪-1-基;-R6代表苯基或氨基、吗啉-4-基、氰基或(C1-C4)烷氧羰基;-R10代表R’6或者苯基、吡啶基或嘧啶基或(CH2)nNR’6R’7基团;-或者R’7和R10与它们所连接的氮原子一起形成一杂环基团,所述杂环基团选自哌嗪基或4-甲基哌嗪-2-基;-n代表1、2或3;-m代表0或1;-Alk代表烷基;以碱的形式或酸加成盐的形式,也可以是水合物或溶剂化物的形式。
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摘要
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本发明涉及具有抗癌活性的通式(I)化合物,式中:R1代表氢原子、(C1-C4)烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氢吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2(C1-C4)Alk或(CH2)nCONR6R7基团;R2代表氢原子或(C1-C4)烷基;或者,R1和R2一起形成(CH2)3基团;R3代表被羟基、羟甲基、羰基、(C1-C4)烷酰基、叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、(C1-C4)烷基磺酰基、三氟甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团单取代的苯基;被2至5个相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基团取代的苯基,所述取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、羟甲基、(C1-C4)烷氧基、羰基、(C1-C4)烷酰基、叠氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羟基亚氨基甲基、硫羟基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、苯基、氰基;或者R3代表未取代或苯基被卤素原子取代的苯并间二氧杂环戊烯基;R4和R5相同或不同,各自独立地代表氢原子或卤素原子或羟基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、苯基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷基磺酰基或者O-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基团。
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国际公布
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2004-05-21 WO2004/041817 法
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