公开(公告)号
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CN1729173A
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN200380106737.1
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申请日期
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2003.11.27
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专利名称
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N-(吲哚乙基)环胺化合物
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主分类号
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C07D209/14(2006.01)I
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分类号
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C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.17 DE 10259244.6
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;J·莱布罗克;C·赛弗里德
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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2003-11-27 PCT/EP2003/013374
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进入国家日期
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2005.06.17
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I化合物其中R1′,R1″各自彼此独立地表示H、CN、Hal、A、OA、OH、COR2、CH2R2,R2表示OH、OA、NH2、NHA或NA2,R3表示H或A,X表示N或CH,A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中一个或两个CH2基团可以被O或S原子和/或-CH=CH-基团代替,和/或1-7个H原子也可以被F代替,Ar表示不饱和的、部分或完全饱和的、单或多环的碳环或含有杂原子O、N、S的杂环系统,它是未取代的或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SO2A单或多取代,Hal表示F、Cl、Br或I,以及n表示0、1、2、3、4,及其药学上可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体,包括它们任意比例的混合物。
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摘要
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式(I)的N-(吲哚乙基)环胺化合物,其中R1′、R1″、X、Ar和n具有如权利要求1所示含义,是血清素再摄取抑制剂(SSRI)和血清素能受体5-HT1A与5-HT2A的效应剂。它们因此适合于预防或治疗各种中枢神经系统疾病,例如抑郁、运动障碍、帕金森氏病、痴呆、中风、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、利维体性痴呆、亨廷顿氏病、图雷特氏综合征、焦虑、学习与记忆减退、疼痛、睡眠障碍和神经变性疾病。
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国际公布
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2004-07-01 WO2004/054972 德
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