| 公开(公告)号 | CN1729185A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380106663.1 |
| 申请日期 | 2003.12.15 |
| 专利名称 | 对GSK3具有选择性抑制作用的新型化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.17 SE 0203754-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·贝里;S·赫尔贝里;P·瑟德尔曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-15 PCT/SE2003/001955 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;赵苏林 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物：其中：Z为N；Y为CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CH2、NR5CONR5、C1-6亚烷基、CH2CO、COCH2、CH＝CH、OCH2或CH2O；X为CH或N；P为苯基或包含一个或多个独立选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳环，并且所述苯环或杂芳环可任选地与包含一个或多个选自C、N、O或S的原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环稠合；Q为苯基或包含一个或多个氮原子的5或6元杂芳环，并且所述苯环或杂芳环可任选地与包含一个或多个选自C、N、O或S的原子的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环稠合；R为C1-6烷基NR10R11或C1-6烷基氮杂环丁烷，其中氮杂环丁烷环可任选地被A取代；R3和R4独立地选自卤代、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR6、OC1-6烷基OR6、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、OC1-6烷基OC1-6烷基NR6R7、NR6OR7C0-6烷基CO2R6、OC1-6烷基CO2R6、C0-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基CONR6R7、OC1-6烷基NR6(CO)R7、C0-6烷基NR6(CO)R7、O(CO)NR6R7、NR6(CO)OR7、NR6(CO)NR6R7、O(CO)OR6、O(CO)R6、C0-6烷基COR6、OC1-6烷基COR6、NR6(CO)(CO)R6、NR6(CO)(CO)NR6R7、SR6、C0-6烷基(SO2)NR6R7、OC1-6烷基NR6(SO2)R7、OC0-6烷基(SO2)NR6R7、C0-6烷基(SO)NR6R7、OC1-6烷基(SO)NR6R7、SO3R6、C0-6烷基NR6(SO2)NR6R7、C0-6烷基NR6(SO)R7、OC1-6烷基NR6(SO)R7、OC0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SO2R6、C0-6烷基SOR6、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基，其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基可任选被一个或多个A取代；m为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；R5为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C1-6烷基NR6R7或C1-6烷基CONR6R7；R6和R7独立地选自氢、C1-6烷基、(CO)OR8、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基和C1-6烷基NR8R9；R6和R7可一起形成包含一个或多个独立地选自N、O或S的杂原子的5或6元杂环，其中杂环可任选地被A取代；R8和R9独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基；R8和R9可一起形成包含一个或多个独立地选自N、O或S的杂原子的5或6元杂环，其中杂环可任选地被A取代；R10为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基或C1-6烷基NR8R9；R11为C0-6烷基C3-6环烷基；A为卤代、硝基、CHO、CN、OR6、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基；C0-6烷基C3-6环烷基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、CO2R8、CONR6R7、NR6(CO)R6、O(CO)R6、COR6、SR6、(SO2)NR6R7、(SO)NR6R7、SO3R6、SO2R6或SOR6；其为游离碱或其药学可接受盐、溶剂化物或盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新化合物，其中Z为N；X为CH或N；Y为CONR5；P为苯基或包含一个或多个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳环；Q为苯基或包含一个或多个氮原子的5或6元芳杂环；R为C1-6烷基NR10R11或C1-6烷基氮杂环丁烷；R10为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基或C1-6烷基NR8R9；R11为C1-6烷基NR8R9、C0-6烷基C3-6环烷基或C0-6烷基杂环烷基；所述化合物为游离碱或其药学可接受盐、溶剂化物或盐的溶剂化物。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其中所用的新型中间体、包含所述治疗活性化合物的药物制剂以及所述活性化合物在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/055005 英 |
