| 公开(公告)号 | CN1729174A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380107086.8 |
| 申请日期 | 2003.12.12 |
| 专利名称 | 胺的合成以及用于合成胺的中间体 |
| 主分类号 | C07D209/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/38(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.20 EP 02406128.5 |
| 申请(专利权)人 | 西巴特殊化学品控股有限公司 |
| 发明(设计)人 | U·贝伦斯;O·多森巴赫;D·斯普伦格 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-12 PCT/EP2003/050992 |
| 进入国家日期 | 2005.06.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备药物或如下所定义的式I或II化合物的方法，包括制备式I所示酯其中n是0-4的整数，每个R1与其它R1是彼此独立的，并且是未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、烷基磺酰基、磺酰基烷基、N-一-或N，N-二取代的或未取代的氨基磺酰基烷基、羟基、巯基、硝基、卤素、氰基、甲酰氨基、N-一-或N，N-二取代的甲酰氨基、甲酰肼基、未取代或取代的烷氧基羰基、未取代或取代的烷氧基、甲酰基或其它链烷酰基、未取代或取代的链烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的环烷基、链烷酰氧基、N-一-或N，N-二取代的或未取代的氨基、未取代或取代的肼基或硼酸或其酯的残基；R2是氢或未取代或取代的烷基、未取代或取代的烷氧基羰基、未取代或取代的芳基磺酰基、未取代或取代的烷基磺酰基、未取代或取代的芳基、氨基甲酰基或N-一-或N，N-二取代的氨基甲酰基，被三个独立地选自未取代或取代的烷基和取代或未取代的芳基的取代基取代的甲硅烷基，或酰基，并且R’是未取代或取代的烷基，或式II所示酰胺的方法，其中n、R1和R2如式I下面所定义，并且R3和R4彼此独立地为未取代或取代的烷基，或者一起形成未取代或取代的亚烷基桥(由此与键合的氮形成环)或其中苯基或C3-C8-环烷基环在亚烷基桥的两个相邻碳原子上与其稠合的亚烷基桥，其中将式III原料其中n、R1和R2具有在式I下面给出的含义，并且NB是叔氮碱，其中所述氮不是环的一部分，(a)为了合成式I所示酯，与式IV所示活性碳酸酯反应，其中X是卤素，且R’如式I下面所定义，以生成相应的式I所示酯，或者(b)为了合成式II所示酰胺，与式V所示活性酰氨基碳酸衍生物反应，其中X是卤素，且R3和R4如式II下面所定义，以生成相应的式II化合物。 |
| 摘要 | 本发明在第一个实施方案中涉及制备式(I)所示酯，或尤其是式(II)所示酰胺的方法，其中符号具有在说明书中给出的含义，以及可用于合成色胺以及标题中提及的其它物质的其它中间体和化合物。这些合成方法和中间体可用于合成药物。 |
| 国际公布 | 2004-07-08 WO2004/056769 英 |
