公开(公告)号
|
CN1729175A
|
公开(公告)日
|
2006.02.01
|
申请(专利)号
|
CN200380106698.5
|
申请日期
|
2003.12.16
|
专利名称
|
四氢喹啉衍生物
|
主分类号
|
C07D215/38(2006.01)I
|
分类号
|
C07D215/38(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.12.20 US 60/435,040;2002.12.20 EP 02102866.7
|
申请(专利权)人
|
阿克佐诺贝尔公司
|
发明(设计)人
|
C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯
|
地址
|
荷兰阿纳姆
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-12-16 PCT/EP2003/051025
|
进入国家日期
|
2005.06.17
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
顾颂逦
|
国省代码
|
荷兰;NL
|
主权项
|
根据式I的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羟基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)杂环烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;条件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)杂芳基羰基氨基、(2-5C)杂芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羟基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)杂环烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)杂芳基或(6C)芳基。
|
摘要
|
本发明涉及具有通式(I)的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中R1和R2是H或Me;R3是H、羟基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)杂环烷基(2-4C)烷氧基;R4是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7;R5是H、OH、(1-4C)烷氧基或R7,条件是:如果R4是H,那么R5不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R5是H,那么R4不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R6是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;R7是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)杂芳基羰基氨基、(2-5C)杂芳基羰氧基、R8-(2-4C)烷基氨基、R8-(2-4C)烷氧基、R9-甲基氨基或R9-甲氧基;R8是羟基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)杂环烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R9是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)杂芳基或(6C)芳基。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这类衍生物用于调节生育力的应用。
|
国际公布
|
2004-07-08 WO2004/056780 英
|